法医毒理学(9)

过血脑屏障，且足以产生高效的药理作用，说明吗啡与中枢吗啡
受体(阿片受体)具有很高的亲和力和药理活性。
受体(阿片受体)具有很高的亲和力和药理活性。
吗啡的生物转化主要在肝脏，60%～70%的吗啡在肝内与葡
吗啡的生物转化主要在肝脏，60%～70%的吗啡在肝内与葡
萄糖醛酸结合成6-葡萄糖醛酸吗啡而失效，10%脱甲基成为去甲基
萄糖醛酸结合成6-葡萄糖醛酸吗啡而失效，10%脱甲基成为去甲基
吗啡，20%为游离型，主要自尿排出。
吗啡，20%为游离型，主要自尿排出。
另有少量吗啡经乳汁和胆汁排出。胆汁浓缩吗啡。
另有少量吗啡经乳汁和胆汁排出。胆汁浓缩吗啡。
海洛因多以烫吸、燃吸、静脉注射、肌肉注射等方式吸收，
海洛因多以烫吸、燃吸、静脉注射、肌肉注射等方式吸收，
这些滥用方式均可使海洛因迅速且较为完全的吸收入血。
这些滥用方式均可使海洛因迅速且较为完全的吸收入血。
海洛因入血后被酯酶催化，成为6-单乙酰吗啡。6-单乙酰
海洛因入血后被酯酶催化，成为6-单乙酰吗啡。6-单乙酰
吗啡在肝内水解为吗啡。海洛因的药理效应全部或大部分通过6-
吗啡在肝内水解为吗啡。海洛因的药理效应全部或大部分通过6-
单乙酰吗啡或吗啡起作用。
单乙酰吗啡或吗啡起作用。
乙酰化吗啡透过血脑屏障进入中枢神经系统的量比吗啡大
乙酰化吗啡透过血脑屏障进入中枢神经系统的量比吗啡大
10倍，这可以解释静脉注射海洛因所体验到瞬间快感比注射吗啡
10倍，这可以解释静脉注射海洛因所体验到瞬间快感比注射吗啡
更为强烈。
更为强烈。

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2.毒理机制
(1)吗啡和海洛因等阿片类药物具有极强的麻醉作用，对
中枢神经系统兼有兴奋和抑制的双重作用，以抑制占优势。
①抑制大脑皮层、视丘下部和脑干，产生明显的镇痛、
镇静、嗜睡作用。
阿片类药物主要作用于第三脑室周围灰质，并证明脑、
脊髓内存在阿片受体，分布于杏仁核、四叠体、下丘脑及脊髓
内胶质区。该受体与吗啡二者相互作用，使神经突触去极化发

生困难，痛冲动传导受阻而止痛。
②抑制咳嗽中枢产生明显的镇咳作用。
镇咳机制可能与阿片类作用于延脑孤束核的阿片受体，
使该核的舌咽与迷走神经活动改变有关。
③抑制呼吸中枢。
使用治疗量吗啡即可使呼吸频率减慢；达中毒量时，呼
吸次数少至3～4次/分，导致