酶与药物牢固结合：陷阱机制、牵制机制（三）靶位结构改变 （四）胞壁外膜通透性改变 （五）增强药物外排(六) 自溶酶缺少 60、何谓牵制机制（trapping mechanism）: -内酰胺酶可与某些耐酶 -内酰胺类抗生素迅速结合，是药物停留在胞浆膜外间隙中，不能到达作用靶位----PBPs发挥抗菌作用。此非水解机制的耐药过敏介质释放↓。）

66、头孢菌素类与青霉素相比的特点：

答：1、抗菌谱广，作用强 2、对 -内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低

67、各代头孢菌素类发展的基本规律：？？？？？ 性又称陷阱机制或牵制机 61、青霉素类分为哪几类？ 答：一、天然青霉素：青霉素G

二、半合成青霉素：1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类：青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin）

2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 ：双氯西林（dicloxacillin）苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（flucloxacillin）

3. 广谱青霉素类 ：氨苄西林（Ampicillin ) 阿莫西林、匹氨西林等

4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林（Carbenicillin）替卡西林（ticarcillin）磺苄西林（sulbenicillin）阿洛西林（azlocillin）美洛西林（mezlocillin）

5.主要作用于G-菌的青霉素 ：美西林（mecillinam） 替莫西林（temocillin）匹美西林（pivmecillinam） 62、天然青霉素为窄谱抗菌药细菌繁殖期杀菌剂。 63、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 答：抗菌谱 ：属窄谱抗生素。

1、G+球菌：链球菌（溶血性链球菌、草绿色链球菌 ）、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等

2、G+杆菌：白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌、产气夹膜梭菌等

3、G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌等

4、螺旋体： 梅毒、钩端、回归热螺旋体等

5、放线杆菌：对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的 _内酰胺酶不稳定 ，首选用于敏感的G+球菌、 G+杆菌、G-菌、螺旋体所致的感染

64、青霉素的主要不良反应： ？最严重不良反应：？ 首选抢救药物：？

答：1. 变态反应，主要不良反应 表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等

★65、青霉素过敏反应的防治措施？

答：（1）询问过敏史，过敏者禁用； （2）准备急救药物和急救设备下；（3）皮试：第一次用药需作皮试； 更换批号需重作皮试； 停药3天以上重作皮试； 皮试阳性者禁用青霉素4）避免滥用和局部用药（5）避免饥饿时注射；（6）专用注射器，药物新鲜配制； 7）用药后观察30min, 无反应方可离去。（8）一旦发生，立即抢救，肾上腺素，必要时用糖皮质激素和抗组胺药。（首选肾上腺素，因为1改善循环功能①激动 -R→收缩血管、血管通透性↓→BP↓②激动 -R→管状血管扩张、心输出量↑心功能改善.。2改善呼吸功能：①激动 -R→消除支气管黏膜水肿②激动 -R→支气管扩张、

68、非典型 -内酰胺类抗生素包括哪几类？

答：（一）头霉素类 （二）碳青霉烯类 （三）氧头孢烯类 （四）单环 -内酰胺类抗生素 （五） -内酰胺酶抑制剂 69、亚胺培南需与何药合用？

答：易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑 制剂 西司他丁 合用。

69.红霉素在胆汁中浓度最高，主要经胆汁排泄

70.红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广 ， “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、 立克次体、厌氧菌有效 71.红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成

72.红霉素首选用于 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者

73.红霉素主要不良反应：胃肠道反应

74.其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是 ：不良反应较红霉素轻

75.第二代大环内酯类的特点：（与第一代相比）

答：1.对胃酸稳定，生物利用度提高； 2.血药浓度及组织浓度高； 3.半衰期延长； 4.抗菌谱更广，抗菌活性增强； 5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能 6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染7.不良反应较少

79.林可霉素类主要作用于G+菌，对G-杆菌无效 80.林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同 81.林可霉素类主要特点： 骨组织浓度高

82.林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎 83.林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应 84.万古霉素类对G+菌作用强大，对G-菌无效 85.万古霉素类的抗菌机理： 抑制细胞壁粘肽的合成 86.万古霉素类禁与氨基苷类、高效利尿药合用 87氨基糖苷类抗生素的共性（七个相似）：

答：（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 四）抗菌机理相似 （五）临床应用相似（六） 耐药性相似 (七)不良反应相似

88、氨基糖苷类抗菌谱 ？

答：1、 G-菌 ：对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差。