六种糖尿病用药说明书(4)

【药理毒理】 品为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体 -γ（PPARγ ）的激动剂，能激活PPARγ，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢 的胰岛素相关基因转录。受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛 素抵抗，从而达到降低血糖的目的。

【药代动力学】口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕 药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用 盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。

格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮【45mg（相当于3片）1 次/日】和格列吡嗪（5.0mg1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳 态药带动力学指标。

地高辛： 对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮【45mg（相当于3片）1 次/日】和地高辛（0.25mg1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药 带动力学指标。

华法令：对于健

3、瑞易宁（用于空腹、餐后） 40.00

【批准文号】 国药准字J20050083

【中文名称】 格列吡嗪控释片

【产品英文名称】 Glipizide Controlled-release Tablets

【生产企业】

【功效主治】 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患

者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并

发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢

性并发症。

【化学成分】 格列吡嗪

【药理作用】 本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐

后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛

β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素

的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关

闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。

此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状

态。

【药物相互作用】

1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生。

(1)抑制磺酰脲类(SU)由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。

(2)延缓SU代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗 真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及 面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆 升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。

(3)促使SU与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。

(4)本身具有致低血糖作用的药物：酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。

(5)合用其它降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。

(6)β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可