单硝酸异山梨酯

【药物名称】

中文通用名称：单硝酸异山梨酯

英文通用名称：Isosorbide Mononitrate

其他名称：5-单硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨酯、艾狄莫尼、艾复咛、艾麦舒、艾司莫、艾同、艾欣、爱欣莫尔、安心脉、安辛迈、奥帝亚、长效心痛治、臣功再佳、达芬舒吉、丹力欣、单硝酸异山梨醇酯、德脉宁、德明、德瑞宁、菲克芯康、富欣恬、缓欣、晋新泰、开韦夫、康维欣、可力新、理新彤、力唯、美伦芯乐、莫诺美地、莫诺确特、盘得高、平福、山苏、舒必莱特、舒坦、舒亚、索尼特、欣奥乐、欣奥星、欣康、欣乐、欣泰、新亚丹消、亚旭、延诺信、伊贝特、伊索曼、依姆多、异乐定、异山梨糖醇单硝酸酯、易欣建、益辛保、再晟、Bonivix、Coleb、Corangin、Corangin Monomack、Coronur、Dinitrosorbide、Duramonitat、Effox、Elantan、Etimonis、Imdur、Ismonat、Isomon、Isomonit、Isosobide-5-mononitrate、Isosorbide 5-Nitrate、Isosorbide Nitrate、Isosorbide-5 Mononitrate、Isosorbide-5-mononit、

Isosorbide-5-Monoritrate、Isosorbide-5-Nitrate、Isosorbidi Mononitras、Itorol、Lmdur、Marokat、Monoclair、Monomack、Monosorb、Monotrate、Olicard、Pentacard、Pentacard 20。

【临床应用】

1.用于冠心病的长期治疗；预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合性心绞痛的发作。

2.用于心肌梗死后的治疗。

3.与洋地黄和(或)利尿药合用治疗慢性心力衰竭。

4.用于治疗肺动脉高压(国外资料)。

【药理】

1.药效学 单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加、血管扩张。其作用特点如下：(1)主要扩张周围静脉，使血液贮集于外周，减少回心血量，降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。(2)扩张周围小动脉，使外周阻力和血压下降，减少心肌耗氧量。(3)扩张冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心绞痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。

2.药动学 本药口服在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度可达100%，缓释片生物利用度为90%-100%。口服1小时后达血药浓度峰值，普通片剂作用可持续6小时，缓释片(30%为即刻释放，70%为缓慢释放)可延长到8.6小时；静脉注射45分钟起效，作用可持续24-48小时。本药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，蛋白结合率小于5%。主要在肝脏脱硝基为无活性的异山梨醇和右旋山梨醇等，肝病患者无药物蓄积现象。半衰期为5-6小时。肾脏是本药主要排泄途径，其次为胆汁排泄，