第41章 氨基糖苷类抗生素
发布时间:2021-06-06
发布时间:2021-06-06
第41章 氨基糖苷类抗生素
第41章 氨基糖苷类抗生素
来源:放线菌培养液中提得,主要抗G-菌感染。
结构:氨基糖分子+苷元
【常用药】链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)、西索米星、奈替米星、新霉素。
一、 抗菌作用和机制
氨基糖苷类抗生素对各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属具有强大的抗菌活性;对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属 也有一定抗菌作用;对淋球菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性菌作用较差;对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性,对各组链球菌作用微弱,对肠球菌和厌氧菌不敏感。本类药物的抗菌谱基本相同,链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。
二、 耐药机制
1.
2.
3. 产生修饰氨基糖苷类的钝化酶 膜通透性的改变 靶位的修饰
三、 体内过程
1.
2. 吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射,吸收快而完全。 分布 氨基糖苷类抗生素的血浆蛋白结合率均低
(0%-25%),多数在10%以下。
3.
代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。主要以