南开大学科技成果——针对肥胖型的II型糖尿病药物

1.1类化药新药分子CP0269的开发

项目简介

本项目基于II型糖尿病热门研究靶点C-Jun NH2-Terminal Kinase （JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过60个化合物的类似物，通过细胞试验筛选和II型糖尿病大鼠动物模型验证，筛选得到候选药物分子CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛B细胞的药效。通过成药性评价预实验显示CP0269具有良好的成药性：CP0269合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。

技术创新点

CP0269是以JNK为靶点设计的抗II型糖尿病的药物分子，一旦开发成功，将成为首次以JNK为靶点的抗II性糖尿病的药物分子。属于First in Class。

市场应用前景

在当今社会，II型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛B细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为II性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型II型糖尿病的药物，在临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269一旦开发成功，将会