药理学知识点归纳(7)

抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素

杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。

第二节 抗菌药物的主要作用机制

一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类

二、抑制细胞膜功能：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。

一、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

二、抑制DNA、RNA的合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。

第三节 细菌的耐药性

耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。

交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。

耐药性产生机制：

1、产生灭活酶 2、改变靶部位 3、增加代谢拮抗物 4、改变通透性

第四节 抗菌药物的合理选用

抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。

一、抗菌药合理应用的基本原则：

1、 按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感，宜选用，不能

用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。

2、按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于

最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏障，可用

于中枢感染。氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染。青霉素、头

孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高，用于尿路感染。

3、针对患者的情况合理用药：新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。

4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者不宜用抗菌药。

二、抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，

或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血

症；长期用药有可能产生耐受性者。

一、联合用药注意事项：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗。

抗菌药分四类：1、繁殖期杀菌剂：β--内酰胺类 一、二合产生用增强作用

2、静止杀菌药：氨基苷类、多粘菌素等。 二、三增强或相加

3、速效抑菌药：四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素。 一、三拮抗

4、慢性抑菌药：磺胺类。 二、四可能无关

第三十六章 β--内酰胺类抗生素

β--内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最有效。

改造后：1、作用时间延长 2、对酸性环境稳定，可以口服 3、对β--内酰胺酶稳定

4、对G菌和绿脓杆菌有效 5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效

第一节 β--内酰胺类抗生素作用机制

抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。

第二节 青霉素类

青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。

对G有强大的杀菌作用，为G感染首选。主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染。

青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严重感染。

氨苄青霉素、阿莫西林：特点为广谱，对G细菌的抗菌作用不及青霉素，对G杆菌如流感、大

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