瑞格列奈片的制备和质量标准研究(5)

　第6期　

参考文献:

丁钢,等.瑞格列奈片的制备和质量标准研究

译.北京:化学工业出版社,2005.

559

[1]徐晖,李中东,王宏图.餐时血糖调节剂-瑞格列奈

[J].中国新药杂志,2001,56(10):711-713.

[2]王珩洪.2002年～2006年我院降糖药利用分析[J].中

[7]国家食品药品监督管理局.WS1-(X-318)-2003Z国

家药品标准瑞格列奈片[S].

[8]姚静,张起明,李桌荣,等.高效液相法测定瑞格列奈片

国医院,2007,11(8):72-74.

[3]李文举,姚晖.2001年与2004年常用口服降糖药使用情

的含量[J].药物分析杂志,2007,27(5):728-729.

[9]TheUnitedStatesPharmacopeialConvention.TheUnited

StatesPharmacopeia31theditionRepaglinideTablets[S].TheBoardofTrusteesOfficial,2008:3165-3166.

况对比分析[J].国际医药导报,2006,12(7):72-74.

[4]SUNILKJ,AWASTHIAM,JAINNK,etal.Calcium

silicatebasedmicrospheresofrepaglinideforfloatingdrugdelivery:Preparationandinvitrocharacterization[J].JControllReleas,2005,107:300-309.

[10]ZORANM,VESNAG.

Anal,2006,41:866-871.

Ionization,lipophilicityand

solubilitypropertiesofrepaglinide[J].JPharmBiomed

[11]赵景婵,郭治安,常建华,等.[5]龙晓英,杨帆,陈立豪,等.布洛芬口腔崩解片的制备及

质量检查[J].中国医药工业杂志,2004,35(7):407-409.

[6]罗RC,舍斯基PJ.药用辅料手册[M].4版.郑俊民,

[J].色谱,2001,

19(:260-批准的药品对抗新出现病毒抗药性

根据2009125～9日在美国圣迭戈举行的美国细胞生物学学会(ASCB)第49届年会间披露的信息,在新出现的H5N1(禽流感)和H1N1/09(甲流)病毒对现有抗病毒疗法出现抗性的情况下,使用一种可以将潜在的药物分子与病毒表面蛋白结合的大规模数据运算的计算机搜索程序,已鉴别出数种FDA批准的药品可以作为新药开发的基础。

这些化合物是加利福尼亚州立大学圣迭戈分校AndrewMcCammon博士领导的实验室通过合理药物设计鉴别出的。

McCammon博士领导的实验室开发的研究算法已经帮助鉴别出第二代抗艾滋病毒药物。

与装配锁钥类似,计算机搜索算法利用已知药物的形状和匹配,逐一对已知和疾病相关的蛋白质形状进行搜索。

在这次ASCB年会上,来自于McCammon博士领导的实验室的DanielB.Dadon,对如何靶向搜索神经氨酸苷酶蛋白做了解释,神经氨酸苷酶蛋白是存在于流感病毒外表面的两组主要的糖蛋白之中的一组。

由于生物分子是运动的而非静止不动的,科学家必须考虑蛋白质如何轻微改变其位置和形状。描述分子对接位点柔性的搜索算法是McCammon博士领导的研究小组的弛豫复杂性研究计划(RCS)的核心。

通过对神经氨酸苷酶柔性进行研究后,研究者建立了一个基于FDA已批准药物混合和结合点的类药分子虚拟数据库。

从RCS模拟中获得的信息被用来鉴别这个新数据库中的分子,这些分子对神经氨酸苷酶功能有最好的抑制作用。

根据预测结果,6种化合物抑制神经氨酸苷酶的效果好于FDA已批准的药物(如奥塞米韦、帕拉米韦和扎那米韦)。

计算机数据同时揭示,这些化合物中的一些能够以神经氨酸苷酶蛋白的其他部分为靶点。如果新的病毒对目前的疗法产生抗药性,以神经氨酸酶蛋白这些额外的部分为靶点将被证明是有用的。

(AmericanSocietyforCellBiology)