头孢唑肟钠的合成(3)

发布时间:2021-06-07

2 结果与讨论

2.1 C7位缩合方法的选择 文献[6]报道的C7位缩合方法有酰氯法、活性酯法及二环己基碳二亚胺(DCC)直接脱水等方法。酰氯法要求无水操作,且需要在低温下进行;采用DCC做缩合剂时,侧链氨基需保护。综合以上方法,本文采用活性酯法,工艺简单,反应条件温和,所得产物杂质少,产率高。

2.2 成盐剂的选择 据文献[6]报道,合成头孢唑肟钠所选用的盐有碳酸氢钠和氢氧化钠,后者碱性太强易使β内酰胺环断裂开环,前者在成盐后过量的碳酸氢钠难除去,本文采用异辛酸钠/乙醇溶液作为成盐剂,有利于工业化生产,所得产品纯度高,过量的异辛酸钠易除去。

致谢:核磁共振由中山大学测试中心完成,高效液相色谱法由本公司研究所分析室完成,在此一并感谢!

【参考文献】

[1] 钟巍,肖永红.比较头孢唑肟与其他14种β内酰胺类抗生素对β内酰胺酶的稳定性[J].中国临床药理学杂志,2006,22(1):35.

[2] 于守汎.头孢唑肟[J].国外医药抗生素分册,1995,16(6):426.

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[4] TAKAO T,HISASHI T.Cephem and cephem compounds:US,4604456[P].1983-10-19.

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[6] IKUO U,TAKAO T.Alkoxyimino dioxy butyric acid derivatives:US,4298529[P].1979-12-10.

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