头孢唑肟钠的合成(3)
发布时间:2021-06-07
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2 结果与讨论
2.1 C7位缩合方法的选择 文献[6]报道的C7位缩合方法有酰氯法、活性酯法及二环己基碳二亚胺(DCC)直接脱水等方法。酰氯法要求无水操作,且需要在低温下进行;采用DCC做缩合剂时,侧链氨基需保护。综合以上方法,本文采用活性酯法,工艺简单,反应条件温和,所得产物杂质少,产率高。
2.2 成盐剂的选择 据文献[6]报道,合成头孢唑肟钠所选用的盐有碳酸氢钠和氢氧化钠,后者碱性太强易使β内酰胺环断裂开环,前者在成盐后过量的碳酸氢钠难除去,本文采用异辛酸钠/乙醇溶液作为成盐剂,有利于工业化生产,所得产品纯度高,过量的异辛酸钠易除去。
致谢:核磁共振由中山大学测试中心完成,高效液相色谱法由本公司研究所分析室完成,在此一并感谢!
【参考文献】
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