第二章 液体药剂

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液体药剂

概述 液体制剂的溶剂和附加剂 低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 混悬剂 乳剂 不同给药途径用液体制剂(自学) 液体制剂的包装与贮存(自学)

一、液体制剂的定义(掌握) 二、液体制剂的分类(掌握) 三、液体制剂的特点和质量要求(熟悉)

一、定义液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液 态剂型，可供内服和外用。

液体制剂是指将药物(s、l、g)以不同的分散方法 (溶解、胶溶、乳化、混悬等方法)和不同的分散程 度(包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态)分散 在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。

1、液体制剂的优点 有些固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服 ① 药物的相对分散度大，吸收快，作用迅速； 后由于局部浓度过高而对 胃肠道产生刺激性，制成 ② 给药途径广泛，可内服，也可外用； 液体制剂后通过调整制剂 浓度可减少刺激性； ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童

与老年患者；

④ 能减少某些药物的刺激性；⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提

高生物利用度。

2、液体制剂的缺点① 药物化学稳定性问题 由于液体制剂中药物分 散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化 学降解，使药效降低甚至失效，故化学性质不稳 定的药物不宜制成液体制剂； ② 物理稳定性问题 非均相液体制剂中药物的分 散度大，具有较大的相界面和界面能，存在一定 程度的不稳定性； ③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方 便； ④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水 溶剂具有一定药理作用，成本高。

3、液体制剂的质量要求液体药剂应该剂量准确、性质稳定、无毒性、

无刺激性，具有一定的防腐能力。溶液型液体药剂应澄明

乳剂或混悬剂应保证其分散相粒子小而均匀，并符合质量控制要求，混悬剂在振摇时易分散 均匀 口服型液体药剂的分散介质最好选用水 根据需要可添加着色剂和防腐剂 包装容器适宜，方便储运、携带和使用。

二、液体制剂的分类

(一) 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂

1. 均相液体制剂 均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。 分类：(1)低分子溶液分散相 低分子药物

(2)高分子溶液高分子化合物

微粒大小

<1nm

1~100nm

2. 非均相液体制剂

非均

相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：(1)溶胶剂(以胶粒形态(分子聚集体) 分散，1~100nm) (2)乳剂(以液滴状态分散，>100nm)

(3)混悬剂(以微粒状态分散，>500nm)

(二) 按给药途径和应用方法分类 1. 2. 内服液体制剂 外用液体制剂

1. 内服液体制剂

如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬 剂、合剂等。2. 外用液体制剂 ( 1 )皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ( 2 )五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴 眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 ( 3 )直肠、阴道、尿道用液体制剂：如 灌肠剂、灌洗剂等。

第二节 液体药剂的溶剂和附加剂液体药剂的溶剂：对溶液型液体药剂和高分子溶 液剂应称为溶剂，而对溶胶剂、混悬剂、乳剂应 称为分散介质。 溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，同一药 物其溶剂不同，而影响作用和用途， 水溶液可内服用于甲亢， 如碘 乙醇溶液外用消毒， 甘油溶液用于粘膜。 因此，要根据药物性质和医疗用途，选用适宜 的溶剂

一、液体制剂常用溶剂(一) 极性溶剂 (二) 半极性溶剂 (三) 非极性溶剂

优良溶剂应具备的条件： 对药物具有较好的溶解性和分散性； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药效的发挥和含量测定； 毒性小、无刺激性、无不适的臭味、成本低廉。

(一)极性溶剂水(ε=80) H2O;18.02 O H H 甘油(ε=56) C3H8O3;92.09 CH2-OH CH-OH CH2-OH 二甲基亚砜(ε=45) C2H6OS;78.13 O CH3-S-CH3