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微囊的制备及研究进展

李腾霞

广州军区广州总医院（广州

【摘要】

５１００ｌＯ）

药物微囊化技术是指将固态或液态药物包裹成为直径为ｌ一５００斗ｍ药库型微型胶囊，不同囊材制

备的微囊有不同的特性，药物微囊化后，对于药物的一些特性具有改良作用。针对不同的药物选择不同的囊材和制备工艺具有重大意义。微囊质量评价的有效参数包括形态、粒径及其分布，药物含量测定，药物的释放，载药量和有机溶剂残留量。

【关键词】药物微囊化囊材制备工艺质量评价

ＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．ｔ０００—８５３５．２０１０．０６．００７

Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓ

厶Ｔｅｎｇｘｉａ．ＧｕａｎｇｚｈｏｕＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌ

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ｒａｔｅ

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ｏｆｄｒｕｇｃｏｎｔｅｎｔ，ｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙ，ｄｒｕｇ—

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ｍｉｃｍｅｎｃａｐｓｕｌａｌｉｏｎ；Ｃａｐｓｕｌｅｍａｔｅｒｉａｌｓ；Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｔｅｃｈｎｉｃｓ；

【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】Ｄｒｕｇ

１概述

Ｑｕａｌｉｔｙ

ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ

２常用囊材

微囊的囊材要有无毒无刺激、化学性质稳定、具有适宜的释药性、有一定的强度、有合格的粘度等特性。常用的囊材主要有天然高分子囊材，如明胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸及其盐、壳聚糖等；半合成高分子囊材，如羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素碳酸酯、乙基纤维索、甲基纤维素、羟丙基纤维索；合成高分子囊材包括生物降解的聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖、丙交酯一乙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物，非生物降解的聚酰胺、硅橡胶等ｐｏ。

２．１

药物开发越来越困难、成本越来越高促使给药系统的迅猛发展，为ｒ提高药物的疗效、降低药物的毒副反应，改善药物的体内药动学（ＰＫ）行为和体内分布（ＢＤ），需采用新型给药系统，对于抗肿瘤药物和生物大分子药物而言，新型给药系统尤为重要。

给药系统的设计通常是以药物的理化性质和药动学性质为基础，传统制剂雉以在要求的日寸问达到有效血药浓度。随着对疾病时辰节律认识的加深，将药物在期毕的时间和

位置释出的给药系统同益受到蘑视。２００７年２月２６日ｑ８

日在美国盐湖城举办的第１３届围际研讨会上的关于药物释放系统的最新进展指出，需要“克服长期性壁垒”，以达到研制高分子材料优化给药系统的目的¨ｊ。

微囊系利用天然的或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的直径１

天然高分子囊材：天然高分子囊材包括明胶、阿拉伯

胶、琼脂、海藻酸及其盐、壳聚糖等。

Ｄｏｎｇ等¨３以阿拉伯胶明胶为囊材，复凝聚法制备多核薄荷油微囊，许多工艺参数都会影响微囊的形成：包括囊心物和囊壁的比例，囊材的浓度，ｐＨ值，成囊时的搅拌速度，粒度分布，产率和载药量，当囊材的浓度或囊心物和囊壁的比例增加时，形态学上多核微囊则从球形转变成不规则形状且平均粒径增加。最适的囊材浓度是ｌ％，囊心物与囊材的比例为２：１。多核球囊的平均粒径可以通过调节ｐＨ值和改变搅拌速度来达到。理想的制备工艺条件是：

ｐＨ

～５００岬药库型微型胶囊。微囊可以掩盖药物的不良气味

及口味；提高药物的稳定性；减少药物对胃的刺激；固化液态药物，方便使用；减少复方药物的配伍变化；一些微囊还可将活细胞或生物活性物质包裹在内。应用最多的是通过微囊化方法形成缓释制剂和靶向制剂。副作用大的抗癌药和需要频繁给药且不可ｕ服的生物制剂若制 …… 此处隐藏：6276字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……