凝胶剂制备,质量控制,评价

ChineseJournalofNewDrugs2010,19(14)

了积雪草苷对增生性瘢痕有良好的治疗效果

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。完全,加三乙醇胺调pH;另取冰片加入丙二醇、甘油和氮酮研磨使溶解,再加入到溶胀好的卡波姆中混匀,制得卡波姆凝胶;最后取积雪草苷、羟苯乙酯,PVP加入适量的纯化水,加热使其溶解,冷却,加

冰片具有开窍醒神,清热止痛之功效,能有效地缓解增生性瘢痕的疼痒症状。目前,临床用于治疗增生性瘢痕的积雪草苷外用药为单方积雪草苷乳膏剂,为了克服乳膏剂的缺点,本研究选用了新型辅料卡波姆2940为主要基质,研制复方积雪草苷凝胶。该凝胶具有良好的黏合性、成膜性和涂展性等特点,涂抹后能很快在皮肤表面形成一层较牢固的保护膜,不易被衣物摩擦掉,不污染衣物,且可延长药物在皮肤的滞留时间,具有标本兼治的作用。本制剂制备方法简单,质量可控,可以更有效地提高增生性瘢痕的治疗效果。

入上述卡波姆凝胶中,搅匀,加纯化水至全量,混匀,即得。　质量控制2.1　外观与性状

本品为均匀、细腻、黏稠适宜的白色凝胶,涂于皮肤无油腻感、易涂展、黏附力强、黏滞性好。2.2　pH值

取本品5g,加热水(70℃)30mL,搅拌溶解,滤

材　　料

TPGL

220G电子分析天平(LIBROR);HC1架盘药物天平(上海精科天平仪器厂);Ⅱ型冷冻离心机(上海安婷仪器厂);超

过,溶液pH值应为6.5～7。2.3　鉴别

2.3.1　积雪草苷的鉴别　取积雪草苷对照品,加入

甲醇制成每1mL含1mg,作为对照品溶液;,待盐析32次,合并正丁醇的萃℃,待正丁醇挥干后,弃取残留,取出结晶,加入1mL甲醇溶解,作为供试品溶液;取不含积雪草苷阴性样品,同法制成阴性样品溶液。

采用薄层色谱法,取上述对照品溶液、供试品溶液、阴性样品溶液各5μL,分别点于同一硅胶薄层板上,以三氯甲烷2甲醇2水(7∶3∶0.5)作为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。结果显示,色谱图中供试品的斑点位置在与对照品相应的位置上,且斑点显示的颜色也与对照品相同,且阴性样品无干扰。结果见图1

。

声清洗器(HN1006B,300W,25/40kHz,广州华

南超声设备有限公司);高效液相色谱仪(W515HPLCPump,Waters996柱,填料Kromasi/1002,。

积雪草苷90%(司,批号:20060110);片(广州化工厂,批号:20040612);卡波姆940(美国股立得,批号:200509);聚乙烯吡咯烷酮(PVP,CP,广州南方化玻

公司,批号:20000703);甘油(浙江逐昌惠康甘油有限公司,批号:050920);丙二醇(AR,广州市番禺力强工厂,批号:060126);三乙醇胺(AR,广州市东红化工厂,批号:030201);羟苯乙酯(广东省台山市新宁制药厂,批号:050801);氮酮(湖北南星化工总厂,批号:2005052);甲醇(一级色谱纯,天津基准化学试剂有限公司)。

方法与结果

　处方与制备1.1　处方

积雪草苷0.5g,冰片1.0g,薄荷醇1.0g,卡波姆0.8g,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)2.0g,甘油10g,丙二醇15g,氮酮1.0g,羟苯乙酯0.05g,三乙醇胺适量,加纯化水至100g。1.2　制备

1,2,3:供试品溶液;4:积雪草苷对照品溶液;

5:阴性样品溶液

取卡波姆撒于适量的纯化水中,放置24h溶胀

图1　积雪草苷TLC色谱图

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中国新药杂志2010年第19卷第14

期