药理学 第2版 10肾上腺受体激动药

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第 10 章

肾上腺素受体激动剂

Chapter 10 Adrenoceptor Agonists

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第十章

肾上腺素受体激动剂

Adrenoceptor Agonists第一节

构效关系及分类

拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺 素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时 所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺

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它们的基本结构为β-苯乙胺H CH2 CH2 N H

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由于Adr. NA. Isop. 和 Dopa. etc. 在3、4位碳原子上都有一个羟基，从而形 成儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺 (Catecholamines),如图：23 4HO

HO

1 6 5

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拟肾上腺素药的作用相似， 仅在作用强度、作用时间和受体 的选择性上有差别

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第二节

α受体激动剂

α -Adrenoceptor Agonists

去甲肾上腺素 (Noradrenaline, Norepinephrine.NA)NA是肾上腺能神经末梢释放的主要神经 递质，在肾上腺髓质的分泌中仅占少数

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去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)[体内过程] po.无效；im or ih:局部缺血，坏死 仅ivgtt

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药理作用： NA主要激动α1受体，对β1的作用弱，对β2几 无作用。

(一)血管作用(外周阻力↑,器官血流↓)

NA激动血管平滑肌的α1 受体，使血管收缩， 其主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤和黏膜血管的收缩最为强烈

其次是对肾血管的收缩内脏和骨骼肌血管的收缩作用 皮肤、粘膜> 肾>肝、肠系膜> 骨骼肌

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有一例外，即心脏的冠状动脉对NA是呈舒张 反应。原因：

1.β1受体兴奋，心脏的代谢产物增加， 如腺苷等增多使冠状动脉舒张

2.因血管收缩，外周阻力增加，使血压 升高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状 动脉血流量增加

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(二)心脏作用(β1):心力↑

传导↑

NA的心脏作用较Adr弱β1 受体(+)--- 心肌的收缩力增加---心率加 快---心排出量增加 在整体情况下，心率可以因血压的升高而减慢

剂量过大可以使心脏的自律性增加，从而产生 心律失常。但此作用较Adr少见 离体：快 HR: 在体：BP↑→减慢 心排量： 离体：增多 整体：不明显

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(三)血压作用

小 量：收缩压↑> 舒张压↑ 脉压差：大 较大量：舒张压↑> 收缩压↑脉压差：小 (四)其他作用 大剂量的NA可以使血糖浓度升高

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临床应用： 1.休克 收缩压维持在90mmHg 2. 药物中毒性低血压 氯丙嗪中毒，不用Adr 2.上消化道出血 1~3 mg 稀释后po

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〔不良反应〕1.局部缺血和坏死

防治:1)不宜外漏 2)热敷、普鲁卡因或 酚妥拉明局部浸润注射2.急性肾功衰竭 防：保正尿量 25ml.h-1↑

〔禁忌〕高血压、动脉硬化、器质 性心脏病、少尿、无尿

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间羟胺 Meterminol, Aramine间羟胺，又称为阿拉明，其化学性质稳 定，主要作用于α受体，对β1受体的作 用比较弱 可以被肾上

腺能神经末梢所摄取，通过 置换作用促进 Norepinephrine 释放，间 接发挥作用

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主要特点如下： 1.收缩血管和升高血压的作用比NA持 久而弱 。 对肾血管的影响较小，故肾血流的影 响不大 。 2.能缓慢地升高休克患者的血压，增 加其心排出量，不易引起心律失常， 并且心率变化不大。

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3.反复应用，易产生快速耐受性。 4.临床上常用其替代NA,用于治疗各种休 克的早期，尤其是心源性休克或感染中 毒性休克伴有心功能不全的患者 。