甲钴胺注射液制剂处方及工艺的研究

时间：2026-01-15

StraitPharmaceuticalJournalVol18No.52006

响不同,主要与溶液中离子的总荷电数目有关。离子降低卡波姆树脂的增稠作用是由于它降低聚合物主链上的同性电荷总排斥力,从而降低增稠剂的实际有效浓度,实际应用中可以通过增加卡波姆树脂的量来抵消离子引起的粘度损失。

总之,卡波姆凝胶属于塑性流体,不同型号、浓度、温pH、度、离子和光照对卡波姆的流变学特性均有影响,其中尤其应注意离子对卡波姆凝胶流变学性质的影响。

参考文献

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甲钴胺注射液制剂处方及工艺的研究

林冠雄(福建省力菲克药业有限公司龙岩364012)

摘要:目的　对甲钴胺(Mecobalamin)注射液制剂处方及工艺进行研究。方法　参阅相关文献,并根据同类药物的注射剂处方设计和药物本身性质,通过试验,对甲钴胺注射液制剂处方及工艺进行筛选。结果　筛选出了符合注射剂质量要求的甲钴铵注射液处方及工艺。结论　经过实

验筛选确定了甲钴胺注射液制剂处方及工艺。

关键词:甲钴胺(Mecobalamin)注射液;制剂工艺

中图分类号:TQ460.4　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2006)04-0037-02

　　甲钴胺(Mecobalamin)注射液最先由日本卫材株式会社研究开发,是治疗糖尿病、多发性神经炎等周围神经病变的有效药物。甲钴胺注射液对神经组织具有良好的传递性,通过甲基转移反应促进核酸-蛋白-脂质代谢,修复被损伤的神经组织,可促进髓鞘脂质卵磷脂的合成,对肝肾功能、血脂、血白细胞、红细胞无明显影响,是一种很好的治疗糖尿病、多发性神经炎等周围神经病变的药物,已在数十个国家上市,日本卫材株式会社生产的甲钴胺注射液商品名为Methycobal。考虑到注射给药起效快、疗效肯定,因此在研制甲钴胺原料及片剂的基础上对甲钴胺注射液制剂处方及工艺进行了研究。1　试验材料

1.1　仪器　BS200S型电子天平(Sartorius北京)、AgilentHP1100型高效液相色谱仪(安捷伦科技有限公司)、320-S型酸度计(梅特勒-托利多仪器上海有限公司)、HWS-12电热恒温水浴锅(上海精密科学仪器有限公司)。

1.2　试药　甲钴胺对照品(自制,批号:20060110,含量99.96%);甲钴胺原料(自制,批号:20060113,含量99.21%);甘露醇(法国罗盖特公司生产);氢氧化钠(上海凌峰化学试剂有限公司);盐酸(南京化学

作者简介:林冠雄,男(1967.10-)。1990年毕业于安徽中医学院中药系药学专业。工程师。联系电话:0597-2792888-2303

试剂一厂);其它试剂均为分析纯。

2　试验方法

表1　不同pH值对注射液稳定性的影响

序号12

灭菌前

345612

灭菌后

3456

pH值4.625.365.686.456.777.2314.505.275.756.416.597.11

色泽************

澄明度△△△△△△△△△△△△

含量(%)96.596.596.596.596.596.596.097.195.896.996.295.6

　　备注:*红色　　△澄明

2.1　pH值范围的确定　甲钴胺为甲基维生素B12,因此参照中国药典2005年版二部维生素B12注射液质量标准中pH值范围(4.0～6.0),按下述处方试制样品(避光操作),用10%盐酸溶液或10%氢氧化钠溶液调节pH值为4.5～5.0;5.0～5.5;5.5～6.0;6.0～6.5;6.5～7.0;7.0～7.5。考察灭菌前后(以100℃流通蒸汽灭菌30min)溶液的稳定性,结果(见表

海峡药学　2006年　第18卷第4期

1)。

　　试验结果表明:pH值在4.5～7.5范围内,灭菌前后性状、含量及pH值均几无变化,表明本品pH值在4.5～7.5范围内稳定。

2.2　样品光稳定性考察　取上述4号样品,除去外包装置于自然光照下20min,按甲钴胺原料的有关物质检查方法,结果甲钴胺完全分解。表明本品对光极不稳定。

2.3　样品热稳定性考察　取上述样品避光置于60℃恒温水浴锅中放置10d,于第十天取样检查,考察其稳定性。结果(见表2)。

表2　注射液热稳定性试验考察结果

序号12

345612

60℃10d

3456

pH值4.505.275.756.416.597.114.505.235.636.306.667.05

色泽************