函-第十一章外用膏剂

第十一章 外用膏 剂

2014-2-20

第一节 概述

一、外用膏剂的含义、特点与分类

1. 定义：指采用适宜的基质将药物 制成专供外用的半固体或近似固体 的一类剂型。

广泛用于皮肤科与外科。 作用：保护创面，润滑皮肤和局部治疗 作用，也可透过皮肤或粘膜起全身作用 。

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软膏剂：对皮肤有保护、滑润 及局部治疗作用。 2.分类 按基质：油脂性基质、乳剂型 基质和水溶性基质软膏。 按分散系统：溶液型、混悬型 软膏剂 和乳剂型软膏。 局部治疗或全身治疗 （1）铅硬膏：荆楚骨痛贴(黑） （2）橡胶膏剂： 硬膏剂 （3）巴布膏剂:九步消痛贴 平喘止咳贴 （4）透皮贴剂：东莨菪碱贴剂

芬太尼透皮贴剂

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硝酸甘油贴剂

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二、外用膏剂的经皮吸收

经皮传递系统（TDDS,TTS） 是一种经皮给药的新制剂 经皮肤给药，药物透过皮肤由毛细血管 吸收进入全身血液循环达到有效血药浓 度，并在各组织或病变部位起治疗或预 防疾病的作用。

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（一）TTS的特点与发展

优点: ①血药水平稳定 ，减少毒副作用。 ②避免药物在胃肠道及肝首过作用， ③不必频繁给药。 缺点: ①皮肤的屏障作用使很多药物难以透过 ②起效慢(数小时) ③对皮肤刺激

发展: 第三代制剂研究重点之一,美国2002年

DDT销售收入380亿，TTS占10%

未来: TTS市场份额将继续上升

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（二）外用膏剂的经皮吸收机理

外用膏剂的经皮吸收：药物通过皮肤 进入血液的过程，包括释放、穿透及 吸收进入血液循环三个阶段。

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1.皮肤的基本生理结构与吸收途径

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2.经皮吸收途径:

完整表皮 药物 角质层、真皮

毛细血管 体循环 体循环

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皮肤附属器

药物 毛囊、皮脂腺、 汗腺

（二）影响经皮吸收的因素

透皮吸收是一个复杂过程，一般主 要影响包括药物的理化性质，基质 的组成，给药部位的特性。

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1.皮肤条件

（ 1 ）皮肤的部位：角质层的厚度、毛孔的多

少等与药物的穿透吸收有关系。

此外，年龄、性别、种族等

（ 2）皮肤的状况：若皮肤屏障功能受损，药 物吸收速度大大增加，但引起疼痛、过敏等的 副作用也增加。

（3 ）皮肤的温度与湿度：温度增加，吸收也 增加；皮肤湿度大，有利于角质层的水合作用， 有利于吸收。

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2、药物性质

皮肤细胞具有类脂质特性，非极性强， 一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮 肤，而组织液是极性的，因此既有一定 脂溶性又有一定水溶性的药物更易穿透。 分子量大于600的药物已较难透过角质层。

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3、基质性质