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植物源农药的研究概况及其开发利

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日期 用的前景 科研方法与论文写作 植中永 理学院 应用化学系 制药1092 孙力军/王雅玲 职称 博士 2010年11月13日

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植物源农药的研究概况及其开发利用的前

景

Botanical pesticides in research and

development prospects

摘要：本文综述了植物源农药的资源研究状况、活性成分、作用机理及开发现状并对其未来的发展前景做一展望。

Summary: This article summarizes the botanical pesticides resources research, active components, the mechanism of action and development And on its future development prospects of doing a prospect 关键词：植物源农药 资源 作用机理

Keywords: Plant source pesticides resources mechanism

随着人们生活水平的提高以及环境保护意识的增强，人们越来越关注农药使用过程中的负面影响。针对化学农用物资投入过大，环境质量恶化以及农药加工落后、使用后残留过高等现状．基于我国拥有丰富的植物源农药生物资源优势和农药加工开发研制的成功经验，从农业的可持续发展，资源高效利用及环境、食品安全角度出发，发展生物活性高、毒性低和环境相容性好的绿色农药一一植物源农药，提高现有农药品种的利用效率，减轻环境负面压力，促进农药工艺技术及产业的发展具有重要意义。

1 植物源农药资源概况

植物源农药是指利用植物资源开发的农药，狭义是指直接利用植物生产的天然活性物质或植物某些部位制成的农药；广义还包括天然物质的化学结构和类似衍生物结构人工合成的药物。

植物源农药与生物性农药在很多方面相似，却与一般的化学农药有着明显的区别。我国具有植物源农药资源和研发的优势，已经有苦参碱、除虫菊等制剂。除虫菊制剂已经走在世界前列。

目前，在我国200多家生物农药生产企业中，除B.t、井冈霉素、阿维菌素和植物源农药苦参碱的生产企业具有一定规模外，绝大部分生物农药企业均为小型企业，其中民营中小企业占很大部分。这些企业易受市场冲击，在农药市场供大于求形势下销售困难。由于缺乏资金和技术人员，加之科研成果转化率低，致使生物农药生产规模小，产品品种单一。同时，科研和生产脱节又使产品的生产销售利润不能按比例用于产品研究开发，使生物农药的发展无法进入正常的快速发展轨道。

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2 植物源农药国内外研究现状

我国是研究应用杀虫植物最早的国家，早在二十世纪30年代，我国曾对烟草、鱼藤、巴豆、百部等植物进行过广泛的研究[1]。进入80年代后，更多的研究者投身于有应用前途的杀虫植物资源的研究开发，其中许多种类具有杀虫（菌）作用或已被作为植物源农药利用。

我国有关植物源农药的研究内容涉及楝科、卫矛科、柏科、豆科、菊科等科属的多种植物。目前有烟碱、苦参碱、楝素、茴蒿素和茶皂素等18 种植物源农药已登记注册，生产厂家达46 家。[2]

近年来，国内出现了植物农药加工利用的热潮，所涉及的植物及有效成分包括烟碱、苦参、银杏等20余种，生产厂家近百家。可以看出，植物农药已成为一类重要的农药，对促进农业生产，保护生态环境将其重要的作用。

在植物源除草剂研究方面，目前世界上已发现30 多个科的植物含有近百种具有杀草作用的天然化合物，其中有些已被开发成天然除草剂，并得到专利保护和推广应用[3]

近年来，美国和日本着重研究植物源的化学成分如苦参的分离、提纯、分子结构的鉴定，从而找到新品种的杀虫农药。因此，对植物源农药的有效化学成分的提纯、分子结构的鉴定和理化性质的研究也是重要的研究课题。只有搞清楚结构与杀虫作用的关系，才能更好地开发和利用植物源农药。

以后的植物源农药的主要发展方向有以下几方面：

第一 植物源农药相互复配是以后发展的趋势，相互复配不仅可以提高药效而且对有抗性的害虫特别有效；同时，二者的结合不仅可以杀死害虫，还能防治物体外寄生虫。

第二 提高植物源农药的稳定性也是今后发展的另一个趋势。植物源农药的稳定性控制是目前世界上公认的难题，由于天然物质不稳定，在紫外光、阳光和高温下容易被分解，不易保存。

第三 在植物中寻找具有农药生物活性的化合物，通过结构上的修饰来获得新药。

3 植物源农药的作用机理及活性成分

3.1 植物源农药中的活性成分

天然植物中的杀虫活性物质极其丰富，依其化学结构，可大体归纳如下：

3. 1.1生物碱类（alkaloids）

此类物质对昆虫的毒力最强，对昆虫的作用方式多种多样：如毒杀、忌避、拒食、麻醉和抑制生长发育等。目前人们发现的生物碱已有6000多种，已证明有杀死害虫作用的主要有烟碱、喜树碱、百部碱、藜芦碱、苦参碱、雷公藤碱、小薛碱、木防己碱、苦豆子碱等。

3.1.2萜类（terpenes）

这类化合物包括蒎烯、单萜类、倍半萜、二萜类、三萜类。这类物质有拒食、内吸、麻醉、忌避、抑制生长发育、破坏害虫信息传递和交配，兼有触杀和胃毒

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作用，主要有印楝素、川楝素、茶皂素、苦皮藤素、闹羊花素等。

3.1.3黄酮类（flavonoids）

黄酮类化合物多以甙或甙元、双糖甙或三糖甙状态存在，具有防治害虫作用的主要有鱼藤酮、毛鱼藤酮等。作用方式为拒食和毒杀作用。

3.1.4精油类（volatile oils）

是一类分子量较小的植物次生代谢物质，此类不仅具有毒杀、熏杀、忌避或引诱、拒食、抑制生长发育等作用，还具有昆虫性外激素的引诱作用，多用于防仓库害虫，如菊蒿油、薄荷油、百里香油、肉桂精油、松节油、芸香精油、芜香精油等。

3.1.5其他

羧酸酯类如除虫菊酯，木脂素类如乙醚酰透骨草素，甾体类如牛膝甾酮，糖苷类如番茄苷等。

3.2 植物源农药作用机理

植物源农药中的杀虫活性成分主要是次生代谢物质，其中许多种次生代谢物质对昆虫表现为毒杀、行为干扰和生物发育调节作用。由于次生代谢物质是植物自身防御与昆虫的适应演变协同进化的结果，昆虫对其不易产生抗药性。研究结果表明，植物源农药对害虫的作用独特，作用方式多样化，作用机理比较复杂，归纳起来主要有毒杀作用、拒食和忌避作用、干扰正常的生长发育作用和光活化毒杀作用等。

3.2.1毒杀作用

植物对昆虫最直接、最有效的作用方式就是毒杀作用。

3.2.1.1胃毒毒杀作用。

毒理学研究表明，具有胃毒毒杀作用的物质都可以破坏昆虫的中肠组织，使中肠亚细胞结构发生变化，也可阻断昆虫的神经传导，抑制多种解毒酶，发挥神经毒剂的作用。胃毒毒杀作用的症状为虫体脱水缩短，拉稀粪便，甚至拉出直肠或囊泡状物，直至死亡。

3.2.1.2触杀作用。

害虫接触到具有触杀作用的物质，表现出兴奋状，其神经中枢即被麻醉，并且使害虫的蛋白质凝固堵死虫体的气孔，从而使害虫窒息死亡。

3. 2.1.3熏杀作用。

大部分精油都具有熏杀作用，精油可使害虫表皮蜡质层颗粒排列发生变化，破坏中肠组织，抑制中枢神经电位自发放。鉴于熏杀的特殊方式，可将精油用于防治仓储害虫和大棚温室害虫。

3. 2.1.4内吸毒杀作用。

内吸作用是一种特殊的胃毒方式，与喷雾相比，这种方式对环境污染小，不易杀伤天敌。许多植物源杀虫物质具有典型的内吸毒杀活性。

3.2.2拒食和忌避作用

具有拒食作用和忌避作用的物质并不直接杀死害虫，而是允许其存在，但是迫使害虫转移选择目标。任何生物的行为都是在接受体内外信息后，由神经系统和肌肉系统综合反应的结果，能够被外来化学物质所调节。具有拒食和忌避作用的物质即是改变害虫的体内外信息，然后影响神经，迫使害虫做出柜食和忌避的行为。

3.2.3干扰正常的生长发育作用

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许多植物源农药能够干扰害虫的生长发育，使卵不能正常孵化，幼虫不能正常蜕皮化蛹，蛹不能正常羽化或出现畸形，在害虫的整个生长过程中起到主导调节作用。目前认为该类活性成分是干扰了昆虫正常的内分泌系统，导致生长发育出现异常。这种方式对当代或当年的害虫影响不太明显，但可以控制下一代害虫的发生。

3.2.4光活化毒杀作用

光活化毒杀作用是植物源农药的活性物质借助于光敏化剂发挥作用，光敏化剂是光活化毒杀作用的关键。目前被普遍接受的机制是光动力作用和光诱导毒性，即光敏化剂接受一定波长的光子，产生自由基或诱发单线态氧攻击生物大分子，如脂蛋白、酶和核酸等，从而导致害虫的死亡或损伤。

植物源农药是从植物中提取有杀虫或抗1.1生物碱生物碱是植物有效杀虫成分中菌等作用的活性物质,直接或间接加工合成最多的一类,一般为碱性,个别呈中性,在的农药。

植物受害不完全是被动的，主要靠其千变万化的代谢类型和反应，产生自然抵御性，植物源农药中

的杀虫活性成分主要是次生代谢物质，其中许多种次生代谢物质对昆虫表现为毒杀、行为干扰和生物发育调节作用。由于次生代谢物质是植物自身防御与昆虫的适应演变协同进化的结果，昆虫对其不易产生抗药性。有研究表明，植物源农药对害虫的作用独特，作用方式多样化，作用机理比较复杂，归纳起来主要有毒杀作用、拒食和忌避作用、干扰正常的生长发育作用和光活化毒杀作用等[4]

据统计，目前已发现的对昆虫生长有抑制、干扰作用的植物次生物质大约有1100 余种[5]。富含这些高生理活性次生物质的植物可以被直接加工成农药制剂，或通过活性成分的进一步修饰而获得活性更高的农药。

4 存在问题及应对策略

我国植物源农药的研究和开发已取得了很大成就，但与国际同类研究相比，还有较大的差距并且也存在一些问题，具体表现在以下几个方面：一方面我国由于缺乏相应的资金，因此对植物源农药的研究主要集中在活性成分的直接利用上，这方面的研究和开发处于国际先进水平，而以植物源活性物质作为先导结构合成新农药的研究和应用很少；此外，我国对有效植物源农药的植物品种远没有完全开发，各种药用植物的主要有效成分和辅助成分的分子结构，活性机理如拒食、忌避、抑制生长发育等以及相互协同作用及构效关系还不是十分清楚；另一方面植物源农药在制剂加工和工艺水平上还较落后。

针对上述问题，对植物源农药的研究和开发的应对策略有以下几个方面：一是加强多学科，多部门的协作，包括与国外研究机构的合作，建立统一的化学和生物测定的标准方法，统一用标准方法进行筛选、测试和分析，确保研究的可靠性，和可比性。二是尽快建立植物源农药资源数据库，在对我国现有植物农药资源进行全面、系统、深入调查研究的基础上，通过高通量筛选模型和方法，以有害生物为对象进行普筛，弄清我国植物源农药的产地、分布、主要作用对象和范围，组建可提供咨询的数据库，为今后植物源农药的开发提供科学依据。三是依据我国传统中医理论，实现植物农药资源的合理配伍，建立综合性植物栽培基地，促进植物资源的有效利用，并针对一些对国民经济影响较大的农作物病虫害进行

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防治药物的研究和筛选，研制出具有自主知识产权的原创新产品。四是综合利用植物农药资源也是十分重要的课题，除了开发一些植物的农药价值外，往往这些植物的医药价值也很突出，所以全面合理的利用植物的有效成分也是很重要的。五是开发植物农药要谨防物种毁灭和生态环境的破坏，需要制定严格的资源保护措施以促进野生植物资源合理利用

参考文献：

1 史卫国，徐之明，黄清臻，等 植物源农药的进展［J］ 农药科学与管理 1997 (03) 33-35

History Weiguo, Xu Zhiming, Huang Zhen, etc. Botanical pesticides in progress [ J ] pesticide science and management 1997 (03) 33-35

2 俞晓平，吕仲贤，陈建明，等 我国植物源农药的研究与进展［J］浙江农业学报 2005 17(01) 42-48

Yu Xiao Ping Lu Zhong Chen Ming-hsien, etc. Botanical pesticides in China research and development [of J ] Journal of Zhejiang agricultural 2005 17 (01) 42-48

3 由振国 天然杂草化合物的利用与开发 1993（02）

By zhenguo natural weed compounds using 1993 and development (02) 4王林江，冯智宇，徐顺，等 植物源农药的活性成分和作用机理研究进展［J］河南化工，2004 (04) 4-6

Lib, Wang, Feng Zhiyu, Xu Shun, etc. Plant pesticide active ingredient, and advances the mechanism [ J ] Henan chemical industry, 2004 (04) 4-6

5 艾应伟，范志金，李伟，等A 植物源生理活性物质与害虫防治［J］A 资源科学，2000 22（03）78-81

AI should Wei, Jack gold, Li Wei, etc. A Physiologically active substances from plants and pest control [ J ］ A Resource science, 2000 22 （03）78-81 [6]. 沈建国,翟梅枝,林奇英, 等 我国植物源农药研究进展[J]. 福建农林大学学报(自然科学版). 2002.(01)

Shen , founding of JAT , plum branches qiying , etc botanical pesticides in China research [J]. Fujian agriculture and forestry University ( natural science). 2002.(01)