盐酸贝那普利片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究盐酸贝那普利片的药代动力学特性,评价两种贝那普利片生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉、先后单剂量口服贝那普利受试制剂和参比制剂10mg,采用液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)测定血浆中贝那普利活性代谢产物贝那普利拉的浓度。计算两种贝那普利片的药代动力学参数及其相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的活性代谢产物贝那普利拉的Cmax、tmax、t1/2、AUC

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论

著

20 07年 1月第 4 1卷第 1期 1

WolH ah ie r el D gs d t t

凝，吸氧等治疗，及时发现心律失常，找出诱因，并予以消除， 如电解质紊乱，酸碱平衡失调。抗心律失常一般选用胺碘酮。 1 0例出现阵发性室上性心动过速合并有短阵室速的病例死亡8例。

胺碘酮，防止心律失常的发生，还需予抗凝和降低肺动脉高压。 34心肌梗塞的预后与梗塞的范围大小， .侧枝循环产生的情况及治疗是否及时有关。临床上对于慢性肺心病急性加重患者，要详细询问病史及观察病情，出现原症状加重或出现如新的症状时如咳嗽、气促加重，呼吸困难、胸痛、上腹痛及出现心律失常时密切观察病情，时多次心电图检查、电监护及心

3讨论 3 1肺心病病人由于心肌缺氧，高碳酸血症，酸中毒，相 .对血流量增多以及病情持续加重，出现左右心室肥大，可导致心力衰竭。慢性缺氧产生继发性红细胞增多，血液粘稠度增加,

及心肌酶学检查，警惕心肌梗塞发生，时有效纠正心律失常，及从而使病人得到及时诊断及有效的治疗，降低病死率，提高患者的生活质量和生存率。 参考文献

从而使肺心病患者较健康人更易发生心肌梗塞。肺心病病

人反复感染，水电解质，酸碱失衡等因素，使心肌功能受损， 继发的左心室肥厚，缺氧等诱发冠状动脉痉挛，故促使慢性肺心病急性发作期心肌梗塞的发生。。

【]中华医学会心血管学分会，中华心血管病杂志编辑委员 1.

会，中国循环杂志编辑委员会，急性心肌梗死诊断和治疗指南【]中华心血管杂志，2 0,2 1 ),7 5 0 . J. 0 1 9( 2 0—7 7

32本组心律失常的类型以快速型心律失常为主， .且心律失常较为复杂，多合并有两种类型的心律失常。患者严重而广泛的呼吸道病变引起的缺氧导致， 1肌变性坏死及心梗后心肌 1缺血性坏死是心律失常的病理基础。出现阵发性室上性心动过速合并有短阵室速的死亡率高。 33心律失常的治疗需积极控制感染， .改善通气，纠正电解质紊乱及酸碱失衡，少数病例可使用抗心律失常药物，常用

【翁心植，心病伴发冠心病的诊断与鉴别诊断Ⅲ,中华 2】肺内科学杂志，1 8,2 4),2 9 4 . 9 2 1( 3~2 2

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盐酸贝那普利片的人体药代动力学及相对生物利用度研究何艳刘惠侠华怀杰韩英杰

(广东省深圳信立泰药业股份有限公司 58 4 1 00)

[摘

要]目的研究盐酸贝那普利片的药代动力学特性，评价两种贝那普利片生物等效性。方法 2 o名健康男性受试者随

机交叉、先后单剂量口服贝那普利受试制剂和参比制剂 lmg O,采用液相色谱一质谱联用法 ( L MS测定血浆中贝那普 HP C- )利活性代谢产物贝那普利拉的浓度。计算两种贝那普利片的药代动力学参数及其相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的活性代谢产物贝那普利拉的 c一、k、h A UC∞ A￣.一 UC. )分别为 ( 7 .±5 .1 gL和 ( 7 .±6 . ) 21 5 0 )/ 1 5 2 1 9 06 0 0g L ( .±05/, 1 4,)h和 ( .±05, ( 41±1 3)h和 ( 3 2, 15 .)h 1. 8 . 5 1,±11 4 2)h ( 6 2 0 9 .1 g /, 12 .±4 64 ) O h L和 ( 63 0 13.± 8

4 26 ) g / ( 657±556 g / 5 .1 hL, 16 . 3 2. 3) h L和 ( 6 9f±4 5 6) g /,用面积法 ( uc )计算的受试制剂相 16.3 6 . 1 hL A㈣对生物利用度为 10%±1 . 0, 4 46%。结论关键词：贝那普利贝那普利拉中图分类号：R 6、 991贝那普利两种片剂具有生物等效性。 生物等效性文章编号：17 - 0 5( 0 7 10 2- 3 62 5 8 20 )1- O 2 0文献标识码：A 高效液相色谱质谱联用法

盐酸贝那普利 ( e a e r )为不含巯基的强效、长效血 Bn zp i l管紧张素转换酶抑制剂，贝那普利在体内迅速代谢为活性代谢产物贝那普利拉。从而更好地抑制血管紧张素转换酶 ( C ), AE

动进样器、柱温箱、电喷雾离子化接口、四极质谱检测器):色谱工作站 A ie tC e S a i n。 ( g ln h m tt o )

受试制剂盐酸贝那普利片，信达怡，1r/ ( 0g片深圳信立 a泰药业股份有限公司 ):参比制剂洛汀新，1m/ ( 0 g片盐酸贝那普利片，北京诺华制药有

限公司 ):贝那普利拉对照品 (深

阻止血管紧张素 I转化成血管紧张素 I,使全身外周血管舒 I张，降低血管阻力而产生降压作用。本试验旨在建立高效

液相色谱质谱联用法测定血浆中贝那普利拉含量的方法，探讨其药代动力学特征，比较参比制剂与国产盐酸贝那普利片剂的人体生物利用度。 1材料和方法1仪器与试剂 . 1

圳信立泰药业股份有限公司):马来酸依那普利对照品 (常州制药厂有限公司):甲醇，色谱纯 ( e c op n ):重氮 M r kC m a y

甲烷乙醚溶液和试验用去离子水 (实验室自制 );其它试剂为分析纯。1 . 2研究 …… 此处隐藏：562字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……