中国药科大学药理 抗菌药物

药理学课件

第三十八章 抗菌药物概论

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化学治疗学(chemotherapy, 化疗)应用药物对病原体 (病原微生物、寄生虫、恶 性肿瘤细胞) 所致疾病进行预防或治疗称为化 学治疗。 化疗药物:化疗过程中所用的药物 抗菌药 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗真菌药 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗病毒药 抗癌药(anticancer drug)

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机 体

抗菌药

耐药性 抗菌作用

病原微生物

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一、抗菌药物的基本概念

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1 抗菌药物(antibacterial drugs)(1) 定义：能抑制或杀灭细菌，用于防治病 原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗生素(antibiotics) 人工合成抗菌药

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抗生素微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代 谢产物，分子量低于5000,低浓度时能杀 灭或抑制其他病原微生物。

包括 天然抗生素 如青霉素G、红霉素、链霉素 人工半合成抗生素

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(2) 评价指标 a. 抗菌谱 ( antibacterialspectrum )

抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围

包括: 窄谱抗菌药 ：指仅对单一菌种或单一菌属有 抗菌作用。抗菌范围小，如：异烟肼广谱抗菌药 ：不仅对细菌有作用，而且对 衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑 制作用。抗菌谱广，如：四环素、氯霉素

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b. 抗菌活性 (药物抑制或杀灭细菌的能力)

最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC) 抑菌药如磺胺类和四环素类

杀菌药如青霉素类、氨基糖苷类和喹诺酮类

抑菌药-----指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物。 MIC——能抑制培养基内细菌生长的最低浓度 杀菌药-----指不仅能抑制微生物生长繁殖而且有杀灭作用的 药物。 MBC——能杀灭培养基内细菌的最低浓度

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c. 抗菌后效应(PAE):浓度高于MIC的药物与细菌短暂接触后， 在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，在一 定时间范围内细菌生长繁殖仍受到抑制的效 应。 PAE时间越长，抗菌活性越强。

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化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95表示

药物治疗效果↑ CI↑ 临床价值↑

对机体的毒性↓

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(3) 各类抗菌药物及主要不良反应β-内酰胺类 包括青霉素类、头孢类、碳青霉烯类等。 不良反应：过敏反应，如发热、关节痛、荨 麻疹、休克 大环内脂类 常用的药有红霉素、阿奇霉素、罗红霉 素、克拉霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 不良反应：胃肠道反应、肝毒性、过敏

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林可霉素类常用的药有克林霉素、林可霉素等。 不良反应：胃肠道反应、过敏反应、肝毒性

多肽类包括万古霉素、多粘菌素、杆菌肽等。 不良反应：耳毒性、肾毒性

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氨基糖苷类 常用的有庆大霉素、链霉素、阿米卡星、 妥布霉素等。 不良反应：肾脏与耳蜗毒性、神经肌肉麻痹 四环素类 常用的药有四环素、

强力霉素、米洛环素 不良反应：对儿童骨骼、牙齿发育造成不良影 响，胃肠道刺激，二重感染 氯霉素 只包括氯霉素一种药。 不良反应：抑制骨髓“再障”、灰婴综合征

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喹诺酮类 常用的药有环丙沙星、氧氟沙星等。 不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮 肤反应及光敏反应、影响软骨发育、肝肾损害 磺胺类 包括磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑。 不良反应：泌尿系统损害，过敏反应，抑制骨髓 造血，神经系统反应，口服引起恶心、呕吐，肝 损害

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二、抗菌药物的作用机制

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与药物作用有关的细菌结构