透皮给药系统的研究进展_包玉胜

山东化工

收稿日期：2014－04－24

作者简介：包玉胜（1985—），南京海融医药科技有限公司，助理工程师，研究方向：药物制剂与技术。

透皮给药系统的研究进展

包玉胜

（南京海融医药科技有限公司，江苏南京211100）

摘要：介绍了透皮给药系统的特点、剂型、促渗技术和体内外研究模型，为透皮给药系统的研究提供参考。重点查阅了国外有关透皮给药系统的相关文献并进行分析总结。随着新材料、新技术、新设备的不断发展，促渗方法取得了很大的进步，透皮给药系统具有广阔的发展前景。

关键词：透皮给药系统；促渗；体内体外模型；剂型中图分类号：Ｒ285．5

文献标识码：A

文章编号：1008－021X （2014）06－0058－04

Investigation of Transdermal Drug Delivery System

BAO Yusheng

（Nanjing Hairon Pharmaceutical Co．，Ltd．，Nanjing 21100，China ）

Abstract ：Describes the characteristics of transdermal drug delivery systems ，dosage form ，penetration techniques and in vivo research model ，to provide a reference for the study of transdermal drug delivery systems．Mainly to search the foreign －related literature on transdermal drug delivery systems that were reviewed and analyzed．With the continuous development of new materials ，new technology ，new equipment ，penetration method has made great progress ，transdermal drug delivery system has broad prospects for development．

Key words ：transdermal drug delivery system （TDDS ）；penetration ；in vitro and in vivo model ；dosage forms 透皮给药系统（Transdermal drug delivery system ，TDDS ）是指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂。透皮给药能保证高浓度的药物集中在皮肤病的病灶，

从而减少全身的毒副作用；透皮给药也可用于全身给药。相对于口服给药它有几个优点：第一，可降低药物吸收的波动，减少了用药的个体差异，因为pH 值、进食、胃肠的蠕动等都会影响口服药物的吸收；第二，可避免肝脏的首过效应，所以适用于生物利用度低的药物；第三，可一次使用实现药物长时间以恒定速率进入体内，减少了给药次数，延长了给药间隔，提高给药顺应性，同时能有效维持恒定的血药浓度，避免口服等给药方式下血药浓度的显著波动，降低毒副作用；第四，可随时中断给药，增加给药安全，减少耐药性，适用于治疗窗较窄的药物

［1］

。

1剂型1．1

传统剂型

外用膏剂，包括软膏剂和硬膏剂，以及糊剂、涂膜剂等，

其中软膏剂的基质分为水溶性、脂溶性、乳剂等，一般认为软膏剂中药物在乳剂型基质中的释放、穿透、吸收最快，在动物油脂中次之，植物油中又次之，烃类基质中最差。基质的组成若与皮脂分泌物相似，则利于某些药物通过。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放虽然快，但是对药物的穿透作用影响不大，制成的软材很难透皮吸收。糊剂是指含有25%以上固体粉末，具有高稠度，较大吸水性与较少油腻性的外用糊状制剂。涂膜剂是用有机溶剂溶解成膜材料及药物制成的外

用制剂。

1．2现代剂型

巴布剂：指将药物或中药提取物与适宜的亲水性基质及

适宜辅料混匀后，涂布于背衬材料上制成的外用制剂。主要由背衬材料、保护层、药物层组成，对皮肤生物相容性、亲和性、

透气性、耐汗性、重复揭贴性均好，特别适用于各类中药浸膏制剂，缺点是粘性较差。

贴剂：包括骨架型和膜控型贴剂，贴剂常用压敏胶基质，该基质在轻微压力下即实现粘贴，同时又容易剥离，是经皮吸收系统中的关键材料。基质中高分子材料的分子量及分子量分布、结晶与结晶度、交联度、玻璃化转变温度对药物的透皮吸收有重要影响。一般根据药物在压敏胶基质中的溶解度、分散系数和渗透系数来选择各种压敏胶。目前压敏胶的材料主要有几种：（1）聚异丁烯类压敏胶基质；（2）聚丙烯酸酯类压敏胶基质；（3）硅橡胶压敏胶基质；（4）硅酮压敏胶基质；这里主要介绍一下丙烯酸酯类。

丙烯酸酯类压敏胶主要有两类。其中溶液型压敏胶一般由30% 50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶剂组成。乳剂型压敏胶是各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等而得到的产品，对热、紫外线稳定，无有机溶剂污染，但耐水耐湿性差。高分子链的单体中，丙烯酸酯类（如丙烯酸2－乙基己酯、丙烯酸丁酯）的Tg 较低，用于提高压敏胶的黏附性，而醋酸乙烯等Tg 较高并具有硬性，其作用是提高压敏胶的内聚力。国外一些著名的贴剂

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85·SHANDONG CHEMICAL INDUSTＲY

2014年第43卷

第6期

公司如3M公司、Corium公司都已合成提供以聚丙烯酸酯．聚异丁烯、聚苯乙烯或EVA共聚物为骨架的接枝共聚物，用不同的基团如羟乙基来提高载药量和骨架强度［2］。

气雾剂：可分为溶液剂气雾剂、粉末气雾剂、半固体气雾剂和乳剂气雾剂，其中溶液剂气雾剂最常用，其活性成分溶解于抛射剂。

1．3其他剂型

已研究的其他透皮制剂主要有凝胶剂、乳剂，以及利用微乳、脂质体、包合物、前体药物与低共融物等制成的新型透皮制剂［3］。

2促渗方法的研究进展

虽然透皮给药有上述优点，但是现在FDA上市的 …… 此处隐藏：10467字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……