药理学课件第八章镇静催眠药

时间：2025-05-10

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第八章

镇静催眠药

[基本概念] 是一类对CNS具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。

随着剂量的增加，依次产生镇静催眠抗惊厥、抗癫痫麻醉死亡

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常用镇静催眠药的分类 (1)苯二氮类：如地西泮(安定) (2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那) (3)其他：如水合氯醛

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第一节┃苯二氮类苯二氮类(benzodiazepines,BZ)是目前最常用的镇静催眠药。

根据作用时间的长短分为三类：长效类：地西泮(diazepam,安定， valium)、氟西泮、氯氮卓中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮

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【体内过程】1、口服吸收良好，肌注吸收慢而不规则，i.v可

快速显效；2、蛋白结合率高，地西泮99%。脂溶性高—易通过bbb,脑脊液中药物浓度约与血浆游离药物浓度相等 3、经肝代谢，大多代谢产物，具母体相似活性。经肾排泄，也可经胆汁和乳汁排泄，t1/2约为 30-60h

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【作用和应用】1.抗焦虑小于镇静量即可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。部位:边缘系统治疗各种原因所引起的焦虑症，为首选药。

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2.镇静催眠(取代巴比妥类药物)首选作用明显，缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。部位:脑干网状结构上行激活系统特点：①对快动眼睡眠(REMS)影响小，反跳现象、依赖性轻；② 无酶诱导作用，耐受性轻； ③治疗指数高，安全范围大，不引起麻醉；④引起的嗜睡、运动失调等不良反应轻。另:麻醉前给药、心脏电复律术或内窥镜检查前给药(产生暂时性记忆缺失)

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生理睡眠1.快动眼睡眠(REMS)又称快波睡眠(FWS) :促进精力(脑细胞)恢复, 神经系统正常发育，做梦, 睡眠浅。 2.非快动眼睡眠(NREMS)

1、2、3、4期

慢波睡眠(SWS):促进生长和体力(肌细胞)恢复，睡眠深。

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目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制REMS ,以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难故为首选。

(被迫重新用药);苯二氮类影响较小，

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3.抗惊厥抗癫痫

临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥；特别是对于癫痫持续状态有显著效果(地西泮静注为首选药)。

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4.中枢性肌肉松弛抑制脊髓多突触反射肌松作用不影响正常活动。临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。