初级药师考试复习笔记——药剂学 制剂新技术、缓释控释制剂、经皮吸收制剂

药剂学 制剂新技术、缓释控释制剂、经皮吸收制剂

一、制剂新技术

1.固体分散技术

定义：是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术

高分子聚合物：聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）

表面活性剂类：泊洛沙姆188、聚氧乙烯类（PEO）、聚羧乙烯（CP）

有机酸类：枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸、脱氧胆酸等

水溶性载体材料 糖类：壳聚糖、葡萄糖、半乳糖、蔗糖

（速释作用） 醇类：甘露醇、山梨醇、木糖醇

纤维素衍生物：羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲基纤维（HPMC）

载体材料 难溶性载体材料：乙基纤维素（EC）、含季铵基的聚丙乙烯酸树脂（包括E、RL、RS等几种）、胆固醇、谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、

巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油、蓖麻油蜡，均可制成缓释固体分散体 β-

纤维素类：邻苯二甲酸醋纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPM-CP）、羧甲乙纤维素（CMEC）

肠溶性载体材料 聚丙烯酸树脂类：eudragitL100、eudragitS100

固体分散体的类型 固态溶液（药物在载体材料中以分子状态分散）

制备方法：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法、双螺旋挤压法

速释

载体材料保证药物的高度分散性

缓释：药物采用疏水或脂质类载体材料制成的固体分散体均有缓释作用。原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药 物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架结构扩散，故释放缓慢

2.包合技术

定义：指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。

组成

特点：溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物不良气味或味道，调节释放速度，提高生物利用度，降低刺激性、毒副作用 环糊精（CYD）：以β-CYD最为常用，通常是单分子包合物，大多数环糊精与药物可以达到摩尔比1：1包合，无机物多数不宜用环糊精包合

包合材料 水溶性环糊精衍生物：葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物

环糊精衍生物 脂溶性环糊精衍生物：常用做水溶性药物的包合材料，以降低水溶性药物的溶解度，使具有缓释性

药物的极性或缔合作用的影响

影响因素 包合作用竞争性的影响

制备方法：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法

3.纳米乳与亚微乳的制备技术

10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统

100~500nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统

天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、清蛋白、络蛋白、大豆磷脂、卵磷脂、胆固醇

合成乳化剂：常用非离子型乳化剂，如脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯丙烯共聚物类、蔗糖脂肪酸酯类、单硬 脂酸甘油酯；非离子型乳化剂口服一般认为没有毒性，静脉给药有一定毒性，其中泊洛沙姆188毒性很低

助乳化剂：正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油酯等

形成条件：需要大量乳化剂、需要加入助乳化剂

步骤：确定处方→配制纳米乳

自乳化：环孢素纳米乳浓液胶囊剂口服后在消化道内与体液相遇，自动乳化形成O/W型纳米乳

修饰纳米乳：用聚乙二醇（PEG）修饰的纳米乳可增加表面的亲水性，减少被巨噬细胞的吞噬，明显延长在血液循环中滞留的时间

4.微囊与微球的制备技术

微囊：利用天然或合成的高分子材料作为囊膜，将固态药物或液态药物包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。 微囊和微球的粒径范围为1~250μm 定义 微球：使药物溶解和（或）分散在高分子材料基质中，形成骨架型微小球状实体，称微球

掩盖药物的不良气味及口味

提高药物的稳定性

防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激

使液态药物固态化便于应用于储存

减少复方药物的配伍变化

可制备缓释或控释制剂

使药物浓集于靶区，调高疗效，降低毒副作用

可将活细胞或生物活性物质包囊

半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维（HPMC）

生物不降解且不受pH影响的囊材：聚酰胺、硅橡胶

生物可降解的囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌断共聚物（PLA-PEG）、ε-己内酯

与丙交酯嵌段共聚物等，特点是无毒、成膜性好、化学稳定性高，可用于注射

单凝聚法：在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，这种凝聚是可逆的，调节至满意囊形后用甲醛固化 复凝聚法：使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法，复合材料有明胶和阿拉伯胶 溶剂-非溶剂法：在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法< …… 此处隐藏：2745字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……