透皮吸收制剂的研究进展_郑占伟
时间:2025-05-14
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透皮给药制剂
第35卷第8期2012年8
月
HEBEIHUAGONG
Vol.35,No.8
.2012Aug
医药化工
透皮吸收制剂的研究进展
郑占伟,蔡喜田,邓佩佩
()华北制药集团新药研究开发有限责任公司,河北石家庄050015
摘 要:综述了透皮吸收制剂的影响药物吸收因素、新型促透技术、透皮系统类型以及中药透皮吸收制剂的研究进展。
关键词:透皮吸收制剂;影响因素;促透技术;中药中图分类号:R969
文献标识码:A
()文章编号:1003-5095201208-0017-03
ReaserchProressonTransdermalDruDeliverSstem ggyy
eiZHENG Zhan-wei,CAI Xitian,DENG Pei--p
(,,)NCPC New DruR &D Co.LtdShiiazhuan050015,Chinagjg
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又称透皮给药系统、透TDDS) 透皮吸收制剂(
皮治疗制剂,是指通过皮肤敷贴方式给药,药物经皮肤毛细血管吸收后,进入全身血液循环并达到有效从而达到预防或治疗疾病的目的。自血药浓度,
1981年美国Alza公司的东食若碱贴剂上市以来,透皮吸收制剂的研发越来越受到国内外医药工作者()的重视。透皮吸收制剂具有以下优点:避免肝脏1()的首过效应和对胃肠道的破坏;血药浓度持久可2()控,增加药物的生物利用度;患者可自己用药,出3(现问题可及时停药,使用方便;避免注射用药的4)
1]
。因此,痛苦,避免多次给药,增加病人的顺应性[
遭到破坏、发生炎症、含水量增加时,药物透过皮肤吸收的速度和程度将大大增加,透皮吸收促进剂、超声促透技术和激光促透技术是目前较为先进的促透技术。
药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快
2]
等发现药物的油/水分配系数要适中,慢。许景峰[
才有利于药物的透皮吸收。一般脂溶性药物要较水溶性药物易于穿透皮肤,药物颗粒的大小也影响透皮吸收的快慢,粒径越小容易透过皮肤间隙的可能性越大。另外药物的浓度越高,经皮吸收的越多。
改变制剂处方的组成来提高药物吸收速率具有多样化选择。通过在处方中加入促透剂、表面活性剂、赋形剂等以及调节基质的p以改变皮肤H值等,的特性,促进药物的释放,提高药物的透皮吸收速率。
透皮吸收制剂具有良好的开发和应用前景。
1 影响药物透皮吸收的因素
影响药物透皮吸收的因素很多,主要是皮肤的条件、药物的性质、制剂处方的组成等。
皮肤的角质层是透皮给药的限速屏障,当皮肤
2 促透技术的发展
收稿日期:20120427--
,:。作者简介:郑占伟(女,助理工程师,主要从事药物分析工作,ahoo.com.cn1983E-mailzhanweizhen-)@yg
透皮给药制剂
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河北化工 HebeiChemicalIndustr y
3 透皮给药系统的类型
3.1 复合膜型透皮给药系统
第35卷
2.1 透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂(简称促透剂)是一类能降低药物穿透皮肤的阻力,加速药物穿透皮肤的物质。其被广泛认可的作用机制是脂质-蛋白质分配理论。近年来随着科技的发展,研发了大量的新型促透剂另外,复合促透剂的应用日益增多。和中药促透剂,
()新型促透剂 如月桂氮卓酮类、溶剂类(丙1
、乙醇)挥发油类、吡咯酮类衍生物,其中氮酮二醇、
作为促透剂应用最为广泛,对亲水和亲油性药物均刺激性有明显作用。新型促透剂的特点是毒性低、
3]
小,有效浓度低,促渗作用强。胡荣等[研究比较氮
此类给药系统是将药物分散于聚异丁烯压敏胶中涂布而成或混悬于粘稠流体如硅油或半固体软膏基质中,外覆一层控释膜以达到控制药物释放的目的,在控释膜外还有刺激性、过敏性均低的压敏胶层。
3.2 聚合物骨架型透皮给药系统
此类给药系统是将药物均匀分散或溶解于聚合物骨架中,形成的透皮吸收制剂,聚合物骨架起控释作用。 …… 此处隐藏:3024字,全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……