各类抗菌药物的特点及临床合理应用2

各类抗菌药物的特点 及临床合理应用

各类抗菌药物的特点 及临床合理应用

中南大学湘雅医院感染控制中心 徐 秀 华

各类抗菌药物的特点 及临床合理应用

喹诺酮类

1．药物分类及抗菌活性

据1997年Andriole提出，经Schellhore整理 的Andriole-Schellhore的分类，喹诺酮类药物共 分为四代。

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喹诺酮类抗菌药分类

代 别 第一代 中文译名 奈啶酸 西诺沙星 吡哌酸 诺氟沙星o 氧氟沙星o 环丙沙星o 培氟沙星o 依诺沙星o 氟罗沙星n 洛美沙星n 左氧氟沙星n 芦氟沙星n 英文名 Nalidxic acid Cinoxacin Pipemidic acid Norfloxacin o Ofloxacin o Ciprofloxacin o Pefloxacin o Enoxacin o Fleroxacin n Lomefloxacin n Levofloxacin n Rufloxacin n

第二代

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代 别

第三代

第四代

中文译名 替马沙星n 那氟沙星n 司帕沙星n 托氟沙星n 格帕沙星n 加替沙星l 帕珠沙星l 伊洛沙星l 阿拉曲沙星l 曲伐沙星l 莫西沙星 克林沙星 du-6895a

英文名 Temafiloxacin n 因毒性停用 Nadifloxacin n Sparfloxacin n Tosufloxacin n Grepafloxacin n 停用 Gatifloxacin l Pazufloxacin l Irofloxacin l Alatrafloxacin l Trovafloxacin l 因毒性停用 Moxifloxacin Clinafloxacin 因毒性停用

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第一代喹诺酮类，主要抗革兰阴性杆菌，抗铜绿假单 胞菌作用不强，主要用于治疗泌尿道感染。但因其不 良反应严重，多已弃而不用。 第二代氟喹诺酮类，目前仍在广泛应用，其抗菌活性 见表。90年代上市的洛美沙星，体内抗菌活性优于环 内沙星，半衰期为8.5h。芦氟沙星和氟罗沙星的半衰 期分别为35h和12h，前者在前列腺中浓度较高，后者 血药浓度高且不影响茶碱代谢。左氧氟沙星为氧氟沙 星的5型异构体，作用强一倍，不良反应少。总之， 第二代喹诺酮类抗菌药物扩大了抗菌谱，不但对革兰 阴性杆菌有效，而且对革兰阳性球菌也有抗菌活性， 体内分布较广泛。

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氟喹诺酮类药物的抗菌作用比较

细菌 肠杆菌科细菌1） 沙门氏菌/沙雷氏菌 流感嗜血杆菌 铜绿假单胞菌 金黄色葡萄球菌(MSSA)

链球菌(A族/肺炎链球菌)

环丙沙 星 氧氟沙星 诺氟沙星 左氧氟沙星 依诺沙星

3 3 3 3 2 1 +

3 3 3 2 2 1 ±

3 3 3 2 1 0 ±

3 3 3 2 1 0 ±

3 3 3 2 1 0 ++

与茶碱的互相作用3）

1）肠杆菌科细菌包括大肠埃希菌、变形杆菌、肠杆菌、摩根菌、克雷柏菌 2）0无抗菌活性，1抗菌活性弱；2抗菌活性中等；3抗菌活性强 3）±作用微弱，+有作用，++有强作用

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第三代氟喹诺酮类药物

除保持了第二代的抗菌谱广、活性强、组织渗透性好 的优点外，还进一步扩大抗菌谱和抗菌活性，包括抗

细胞内繁殖的病原体（结核分枝杆菌、衣原体、支原

体等），并且对革兰阳性菌和厌氧菌的作用比环丙沙 星等强得多。 半衰期为4.17h，对金黄色葡萄球菌的活性是环丙沙

托氟沙星抗革兰阳性菌和厌氧菌活性比第二代品种强

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