南开大学19年春季期末考试《药物设计学》考核要求学习资料答案

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南开大学现代远程教育学院考试卷

2019年度春季期末考试(2019.09) 《药物设计学》

主任教师：李月明

学习中心：____________________________ 专业：_______________________ 姓名：_________________ 学号：_______________ 成绩：___________

一、请同学们在下列（20）题目中任选一题，写成期末论文。

1.利用互联网资源，简述组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物的设计

2.利用互联网资源，查询三到四个通过共价键方式与靶标相作用的药物，指出其

作用靶点、临床用途及副作用。

3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、

临床用途、不良反应及使用注意事项。

4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发

过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。

5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果

6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。

7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰

的常用方法。

8.指出卡托普利的作用靶标、与靶标的作用方式，并简述卡托普利的开发过程及

临床用途。

9.用互联网资源，查询三到四个COX-2的选择性抑制剂，指出其与靶标的作用方

式，并指出其临床用途及注意事项。

10.利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。

11.利用互联网资源，查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，指出其结构

的共性和不同之处，其作用机制以及临床用途。

12.利用互联网资源，查询三到四个叶酸类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与

靶标的作用关系及其主要的临床用途。

13.利用互联网资源，查询三到四个嘧啶类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与

靶标的作用关系及其主要的临床用途。

14.试论类药性判断及其在新药研发中的关键作用。

15.简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用。

16.利用互联网资源，查询三到四个实际案例，通过这些案例说明如何进行基于片

段的药物设计。

17.利用互联网资源，查询三到四个前药案例，并说明这些前药设计的设计思想、

在体内的活化方式以及与母体药物相比的改进之处。

18.利用互联网资源，查询三到四个神经氨酸酶的抑制剂，说明这些药物与靶标之

间的作用方式、药物的设计理念以及这些药物的临床用途。

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19.利用互联网资源，从正反两方面简述类药性判断在新药创制过程中的作用。

20.利用互联网资源，简述组合化学技术在新药创制过程中的作用。

二、论文写作要求

论文题目应为授课教师指定题目，论文要层次清晰、论点清楚、论据准确；

论文写作要理论联系实际，同学们应结合课堂讲授内容，广泛收集与论文有关资料，含有一定案例，参考一定文献资料。

三、论文写作格式要求：

论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；

正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；

论文字数要控制在2000－2500字；

论文标题书写顺序依次为一、（一）、1.。

四、论文提交注意事项：

1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。

2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。

3、不接受纸质论文。

4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。

利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理

摘要：霉素类抗生素（Antibiotics）是一类重要的β—内酰胺抗生素，自1939年起大量生产。使用以来，为人类和动物感染性疾病的防治提供了高效、低毒的有力武器，迄今为止青霉素仍然是医学及兽医学临床上广泛应用的药物之一。本文主要对青霉素的发现、组成、作用机理、合成、一些缺点及其发展前景做了简单的介绍。

关键字：青霉素，发现，种类，机理，合成

一、青霉素类药物的发现

1928年，英国细菌学家弗莱明（Fleming）在实验室中无意发现，培养皿中的葡萄球菌由于被污染而长了一大团霉，在霉团周围的葡萄球菌均被杀死，而在