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苯佐卡因的制备 实验报告

姓名： 专业：08 级应用化学 学号： 指导教师：

完成日期：2011 年 11 月

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文献检索报告1.课题分析苯佐卡因(Benzocaine)是一种局麻药，用于皮肤和粘膜的表面麻醉，它是缓解晒伤、瘙 痒和轻度烧伤时应用最广泛的药物之一。 本品局麻作用比普鲁卡因弱， 不可作浸润麻醉 (不 溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度 2%-10%时无刺 激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的 5%或 10%(可卡因成瘾、价贵),局部使用最大安 全量为 5 g 或者 20%溶液 25mL。

药效学在于抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导， 使味觉变钝， 结构与普鲁卡因相似， 因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。

药代动力学在于本品很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代 谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。

美国药典(第 24 版)、英国药典(1998 年版)、中国药典(2000 年版)等均有收载，国 内有制成散剂、5%软膏、栓剂，国外制剂品种较多，用于口腔杀菌损疡、咽喉止疼止痒， 并且含片、喷雾剂、以及耳用制剂品种较多，见表 1。美国药典(24 版)还收载有单复方 凝胶、软膏、霜剂、表面溶液剂等，我国这方面品种还没有。仅见盐酸丁卡因片(1997 年 新药品种汇编)适用于消化道内镜检查前麻醉咽喉粘膜。 苯佐卡因疗效确切，安全有效， 注重开发此品种使原料药得到利用，《中国药品》把它列为我国第一批非处方药(OTC)。 其制剂的开发需要进一步加强，有望成为有特色的能较快投入市场的系列拳头产品，市场 前景广阔。

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2.1 选择检索工具 选择检索工具访问方式 访问方式 202.115.54.22 202.115.54.22 ki .net/kns50/ 202.115.54.22

检索年代-2008 2003-2008 2003-2008 2003-2008 2003-2008 1985-2008

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选择检索词 2.2 选择检索词从课题字面选 对硝基甲苯 对硝基苯甲酸 对硝基苯甲酸乙酯 铁粉 从课题内涵选(同义词、近义词、上下位词) 从课题内涵选(同义词、近义词、上下位词)硝基还原 硝基还原 硝基还原 铁粉还原 还原

检索步骤 步骤、 3. 检索步骤、检索结果步骤： 步骤：对硝基苯甲酸乙酯 还原为 对氨基苯甲酸乙酯检索结果： 检索结果

(1)数据库：CNKI 网络数据库 )数据库：检索

年限：2000-2010 检索词：二甲基苯胺 检索过程：进入数据库 CNKI 网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制3

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的年限，点击搜索进行搜索。 论文题：3,5-二甲基苯胺的研制 作者：纪凤翰 李付刚 阎士杰 载文期刊： 《精细石油化工》2000年第11月第6期 摘要：研究了以2,4二甲基苯胺为原料经乙酰化硝化，脱乙酰基和重氮化脱氨基得到3,5二甲基 硝基苯再经催化加氢还原制得3,5二甲基苯胺。产品总收率大于53%含量大于98.5%。

(2)数据库：CNKI 网络数据库 )数据库：检索年限：2003-2010 检索词：对硝基甲苯 检索过程：进入数据库 CNKI 网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制 的年限，点击搜索进行搜索。 论文题： Fe0 还原土壤中对硝基甲苯的实验研究 作者：吴双桃，邱 罡，谢凝子，陈少瑾 载文期刊： 《农业环境科学学报》 2009,28(2):239-243 摘要：采用零价铁(ZVI,Fe0)还原技术，修复被对硝基甲苯(PNT)污染的土壤，研究 不同反应条件对还原效果的影响及随时间推移产物的变化，并对反应机理进行了初步探讨。 结果表明，常温常压下，Fe0 可有效地将土壤中对硝基甲苯还原为苯胺化合物，反应过程中 先生成对甲基亚硝基苯， 最终生成对甲基苯胺。 土壤含水量达到饱和时能显著提高 PNT 的 还原率，土壤初始酸碱度控制在中性偏酸性有利于还原反应的进行，体系温度上升到 25~ 35 ℃还原效果较好， Fe0 加入量小于 25 mg·g-1 时增加 Fe0 用量能有效 增大还原率。 当 当 2 g 土壤中 PNT 的初始浓度约为 2.5×10-6 mol·g-1,Fe0 加入量是 25 mg·g-1,土壤水 含量 75%,土壤初始 pH 值 6.8 时，于 25 ℃下反应 5 h后 PNT 的还原率可达 95%以 上。

(3)数据库：中国期刊网 )数据库：检索年限：2000-2010 检索词：芳香硝基物 检索过程：进入数据库 CNKI 网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制 的年限，点击搜索进行搜索。 论文题：芳香硝基化合物还原方法的研究进展 作者：高 歌 ，金子林 ，蒋景阳 载文期刊： 《现代化工》2001年6月第31卷增刊(1) 摘要：综述了各种芳香硝基化合物还原制备相应苯胺方法的研究进展，尤其总结了在 CO2 -H2 O 体系中绿色、环境友好的 还原硝基物制备相应芳胺的新方法，并对各 种方法的 …… 此处隐藏：6671字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……