溶栓药及抗血栓形成药物的研究进展

心脑血管疾病严重威胁人类健康，抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病。噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物，包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板聚集、 抗血栓药物， 极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况。 概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、 作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展。

血栓病包括心肌梗死( AMI )、 脑栓死( CE)、 肺血栓( PE) 、深部静脉血栓( DVT) 和周围血管栓塞( VIE) 等, 是严重危害人类健康和生命的疾病, 其发病率、致残率和死亡率都很高。据世界卫生组织统计, 世界每年死于血栓性疾病的人数约2600万, 我国每年心血管疾病死亡者占因病死亡总人数的40.7%, 其比例远高于癌症,居各类死因之首 。因此, 研制高效、 特异、 安全的抗血栓药物及溶栓药物,一直是比较热门的课题。本文将先阐述抗血栓药物及溶栓药物发展及其作用机理, 然后综述溶血栓药物近年来的研究进展。

抗血栓、抗血小板的非诺贝特，一种降血脂药

这篇文献的目的是考察非诺贝特体内抗血栓形成以及体内外血小板活化的作用。

SD雄性大鼠，化学方法三氯化铁制备血栓模型，给予非诺贝特两种剂量，很大程度上减缓了血管的阻塞。体外实验证实，非诺贝特可以抑制胶原或者ADP引起的血小板聚集。但是不影响促凝血酶原激酶以及凝血酶原活化引起的凝血时间。这就证实了，抗血栓形成作用是通过抑制血小板聚集而不是血液凝固系统。这种抗血小板聚集的作用是通过血栓素A2 受体的表达其作用的。

简介：

动脉粥样硬化血栓形成：包括粥样硬化斑块和血栓之间的相互作用。这是心血管方面的主要疾病。这并不依赖于他们生长的血管。

血小板是动脉粥样硬化血栓形成的关键因素。血栓形成的初始阶段，动脉粥样硬化病变的脂肪化的进一步发展，以及接下来引起的血栓的并发症。都有血小板的参与。

血栓的形成与血小板的串联聚集最终形成纤维分不开。凝血因子Ⅶa 与膜蛋白组织因子结合是关键步骤。

组织损伤，组织因子（TF）的暴露，TF与凝血因子Ⅶa结合(FⅦa)是关键步骤。这主要是讲血液凝固的过程。

血小板在止血和血栓形成。尤其是脑血管疾病，缺血性心脏病。抗血小板疗法可以治疗或者预防这些疾病。

血小板

非诺贝特可以将胆固醇排泄到胆汁，有益于降低胞内胆固醇的水平。调节肝脏LDL-受体的生成。非诺贝特还可以抑制TF的表达，抗血栓形成的作用，抗炎症作用。单剂量给药（给药剂量是人的1000倍），健康动物标准临床前毒性检测没有致命的毒性反应。对于病态的动物进行的亚急性毒性试验，出现剂量相关的肝肿大剂量为200mg/kg给药两年的慢性毒性试验中，有相似的结果。