第二十三章-生物转化技术在现代医药中的应用

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第二十三章 生物转化技术在现代制药工业中的应用第一节 第二节 第三节 第四节 生物转化与手性药物合成 生物转化与手性中间体的制备 生物转化技术在现代制药工业中的应用 生物转化技术在其他相关产品中的应用

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第一节 生物转化与手性药物合成

生物催化剂为高度手性催化剂， 生物催化剂为高度手性催化剂，催化反应 效率高、立体选择性好， 效率高、立体选择性好，反应产物对映体过 量率( )有时可达100%,生物催化法是 量率(e.e)有时可达 ， 实现手性合成的有效途径， 实现手性合成的有效途径，而很多药物的药 理活性与毒性与药物手征性结构密切相关。 理活性与毒性与药物手征性结构密切相关。

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利用生物转化技术制备手性药物(关键中间体) 利用生物转化技术制备手性药物(关键中间体)的一些实例酶 脂肪酶 关键中间体 制药工业实例 抗抑郁药帕罗西汀， 抗抑郁药帕罗西汀，

脂肪酶 氧化酶 脂肪酶 脂肪酶

拆分得到(S)- 甲基拆分得到(S)-α-甲基-β-乙酰硫 (S) 代丙酸 选择性氧化得到(R)- 甲基选择性氧化得到(R)-α-甲基-β(R) 羟基丙酸 拆分得到(2R,3S)-4-甲氧苯基缩 拆分得到(2R,3S)(2R,3S) 水甘油酸甲酯

抗高血压药卡托普利

抗心绞痛和高血压药地尔硫卓

拆分得到手性侧链β 氨基拆分得到手性侧链β-氨基-N-苯甲 抗肿瘤药紫杉醇 酰基-(2R,3S)酰基-(2R,3S)-3-苯基异丝氨 酸 拆分消旋体 拆分消旋体 拆分得到D 拆分得到D-泛酸内酯 非甾体消炎药( 非甾体消炎药(S)-奈普生 非甾体抗炎药( 非甾体抗炎药(R)-氟比洛芬 辅助药D 辅助药D-泛酸

脂肪酶 脂肪酶 脂肪酶

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单加氧酶 α-胰凝乳蛋白酶 单加氧酶 单加氧酶

(R)-3-(对氯苯基)-4-丁内酯 对氯苯基) 拆分得到( 拆分得到(R)-3-(对氯苯基)戊 对氯苯基) 二酸甲酯 (S)-(+)-ε-内酯 (+)-

解痉药(R)解痉药(R)-(-)-巴氯酚 (R)

维生素类药( 维生素类药(R)硫辛酸 甾体

单加氧酶 单加氧酶

不对称醇类的酶法拆分

β-受体阻滞药美托洛尔、阿替洛 受体阻滞药美托洛尔、 尔 β-受体阻滞药阿替洛尔

单加氧酶

β-受体阻滞药普瑞特罗 prenalterol) (prenalterol) 磷霉素

单加氧酶

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氧化酶 氧化酶

将2,5-二甲基吡嗪中两个不对称 2,5甲基中的一个氧化为羧基

降糖药格列吡嗪 维生素类药L 肉碱(维生素B 维生素类药L-肉碱(维生素BT)

水解酶

拆分

脱氢酶

抗高血压新药Omapatrilat、 抗高血压新药Omapatrilat、tertOmapatrilat 亮氨酸 精神振奋药哌醋甲酯

腈水解酶

腈水合酶

抗粗糙病药尼克酰胺(烟酰胺) 抗粗糙病药尼克酰胺(烟酰胺)

酰化酶

氨苄青霉素

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酰化酶 酰化酶 酰化酶 D-氨基酸氧化酶和戊 二酰- A

CA酰化 二酰-7-ACA酰化 酶 酰基转移酶 嘌呤核苷磷酸化酶 丙酮酸脱羧酶 黄嘌呤氧化酶 L-苯基乙酰基甲醇

氨苄头孢菌素 6-APA 乙酰泰乐菌素 7-ACA

Xemilofiban 抗病毒药利巴伟林 抗支气管药L 抗支气管药L-麻黄碱 抗感冒和抗过敏药D-假麻黄碱 抗感冒和抗过敏药D 抗病毒药阿昔洛韦

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氰醇酶

手性氰醇

沙虫剂溴氰菊酯和氯氟胺氰戊菊酯

蛋白酶

抗病毒药abacariv 抗病毒药abacariv

脱卤酶

降血脂药atorvastatin 降血脂药atorvastatin

乙酰内脲酶

D-苯甘氨酸、D-氨基酸 苯甘氨酸、

D-海因酶

拆分得到(R)- 氨甲酰拆分得到(R)-N-氨甲酰-4-羟基苯 (R) 苷氨酸 将儿茶酚、 将儿茶酚、丙酮酸和氨缩合 L-多巴

酪氨酸酪氨酸-苯酚裂合酶

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一、有关手性合成的几个基本概念1、手性或手征性(chiral或chirality) 、手性或手征性( 或 ) 所谓手征性是指实物与其镜像不能相互重合的性质， 所谓手征性是指实物与其镜像不能相互重合的性质， 如同人的左手和右手的关系，互为镜像， 如同人的左手和右手的关系，互为镜像，但不能重 判断分子是否具有手征性， 合。判断分子是否具有手征性，必须考虑它缺少哪 些对称因素。 些对称因素。通常只要一个分子既没有对称面又没 有对称中心时，就可以断定它是手征性分子。造成 有对称中心时，就可以断定它是手征性分子。 分子有手征性的一个最通常的因素是含有手性碳原 常用*C表示),即和四个不同原子或基团相连 表示), 子(常用 表示),即和四个不同原子或基团相连 的碳原子。 的碳原子。

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2、手性药物(chiral drug) 、手性药物( )所谓手性药物是指单一异构体药物。 所谓手性药物是指单一异构体药物。 近年来人们对手性药物愈来愈关注的重要原 因是它们的治疗活性主要存在于 …… 此处隐藏：2054字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……