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第三章 药物效应动力学

药效学是研究药物对机体的作用及 作用的机制， 作用的机制，作用强度与剂量之间的 关系以及临床适应症等。 关系以及临床适应症等。 第一节 药物的基本作用

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一、药物作用与药理效应 1. 药物作用：是指药物对机体的初始作 药物作用： 是动因，是分子反应机制。 用，是动因，是分子反应机制。 2. 药物效应（宏观）：是药物引起 药物效应（宏观）： ）：是药物引起 机体器官原有功能水平的改变， 机体器官原有功能水平的改变，指药 物作用的结果。 物作用的结果。 二者稍有区别。 二者稍有区别 。 如阿托品对眼的作 用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。 用是阻 ，而其效应则是扩瞳。

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药物作用的选择性（ 药物作用的选择性（selectivity）： ）

多数药物在适当剂量时， 只对少数器官 多数药物在适当剂量时 ， 或组织发生明显作用， 或组织发生明显作用，而对其他器官或组织 的作用较小或不发生作用。 的作用较小或不发生作用。

选择性高的药物大多药理 活性较强，使用针对性强； 活性较强，使用针对性强； 选择性低的药物， 选择性低的药物，应用时 针对性差，不良反应较多， 针对性差，不良反应较多， 但作用范围广。 但作用范围广。

特 点 ：

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产生基础： 产生基础： （1）药物的化学结构、机体（包括病原 ）药物的化学结构、机体（ 体）的组织结构的差异 （ 2）机体生化功能及药物在体内的分布 ） 与组织器官的亲和力）的差异，如碘； （与组织器官的亲和力）的差异，如碘； （3）组织器官对药物的敏感性。 ）组织器官对药物的敏感性。

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二、治疗效果 1.对因治疗（治本）：消除发病因子，彻底 对因治疗（治本） 消除发病因子 消除发病因子， 对因治疗 治愈疾病。 治愈疾病。

青霉素用于脑膜炎， 青霉素用于脑膜炎，目的 在于消灭脑膜炎双球菌。 在于消灭脑膜炎双球菌。

2.对症治疗（治标）：减轻或消除 对症治疗（治标） 减轻或消除 对症治疗 疾病症状。 疾病症状。

阿司匹林用于发热， 阿司匹林用于发热，只能解 除症状，不能消除病因。 除症状，不能消除病因。

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三、不良反应 1、历史上严重药物不良反应事件： 、历史上严重药物不良反应事件： 1877年—氯仿麻醉意外致死 年 氯仿麻醉意外致死 1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂 美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂 造成100多人死亡 造成 多人死亡 1959年—反应停事件 年 反应停事件 1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视 年 氯碘喹所致的亚急性脊髓视 N炎（SMON事件） 事件） 炎 事件

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不良反应的种类

与用药目的无关， 与用药目的无关，并为

病人带来 不适或痛苦的反应，称之。 不适或痛苦的反应，称之。

不良反应包括：副反应、 不良反应包括：副反应、毒性 反应、变态反应、后遗效应、 反应、变态反应、后遗效应、继发 反应、特异质反应等。 反应、特异质反应等。

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1.副反应（副作用）（side reaction） ： 副反应（副作用） 副反应 ） 药物在治疗量时发生 的与治疗目的无关的 反应。随着用药目的的不同， 反应。随着用药目的的不同， 副作用与防治作 用在一定条件下可互相转化。 用在一定条件下可互相转化。 特点：是药物固有的作用。 特点：是药物固有的作用。可以 预料，不易避免。 预料，不易避免。 产生的原因：药物的选择性低， 产生的原因：药物的选择性低， 作用范围广。 作用范围广。

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2.毒性反应（toxic reaction） 毒性反应（ 毒性反应 ） 指用药剂量过大或药物在体内蓄积过多 时发生的危害性反应。 时发生的危害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、 性毒性， 致癌、 致畸、致 突变三致反应 范畴。 也属于慢 性毒性反应 范畴。 特点：反应比副作用大， 特点：反应比副作用大，对人体健康 危害大，可预料和避免的。 危害大，可预料和避免的。 产生原因： 产生原因：用药剂量过大或用药时 间过长。 间过长。

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3.后遗效应（residual effect） ：是指 后遗效应（ 后遗效应 ） 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时 药理效应。如巴比妥类。 残存的 药理效应。如巴比妥类。 4. 停药反应（withdrawal reaction） 停药反应（ reaction） 长期用药后突然停药出现的症状， 长期用药后突然停药出现的症状， 如原有疾病(症状） 如原有疾病(症状）加剧 称为反跳现象 回跃反应）。 （回跃反应）。

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5.变态反应（allergic reaction） （过敏 变态反应（ 变态反应 ） 反应）： ）：非肽类药物作为半抗原与机化 反应）：非肽类药物作为半抗原与机化 体蛋白结合为抗原后，经接触10左右的 体蛋白结合为抗原后，经接触 左右的 敏感化过程而发生的反应。 敏感化过程而发生的反应。

致敏原：药物本身或其代谢物、制剂中 致敏原：药物本身或其代谢物、 的杂质。 的杂质。

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特点： 特点： （1）反应与药物原有效应无关 反应性质、严重度差异很大， （2）反应性质、严重度差异很大，与 剂量和给药途经无关。 剂量和给药途经无关。 （3）停药后反应逐渐消失，再用时可 停药后反应逐渐消失， 能再发。 能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假阴性反应。 但仍有少数假阳性或假阴性反应。

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6.特异质反应（idiocrasy） ：指少数 特异质反应（ 特异质反

应 ） 病人因遗传性异常， 病人因遗传性异常，导致对某些药物 特别敏感， 特别敏感，反应性质与药物固有作用 基本一致， 基本一致，如G-6-PD缺乏。 缺乏 反应程度与剂量成正比。 反应程度与剂量成正比。

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第二节 药物的量-效关系 药物的量 效关系 一、量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。 药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。 正比关系 （一）药物剂量 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应 ）： 的剂量。 的剂量。

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最大有效量（ 最大有效量（maximal effective dose）: ） 药物产生最大效应所需使用的剂量。 药物产生最大效应所需使用的剂量。 极量（ 极量（maximum dose） 国家药典规定对 ） 某些药物允许使用的最高剂量。 某些药物允许使用的最高剂量。

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效能：指药物产生最大效应的能力。 效能：指药物产生最大效应的能力。此 时增加剂量，效应不再增强。 时增加剂量，效应不再增强。 效价： 效价：能引起等效反应的相对浓度或 剂量。剂量与效价成反比。 剂量。剂量与效价成反比。

效价高的药物，用量小， 效价高的药物，用量小，而效能大的药物 疗效较好。 疗效较好。