复习提纲

第一讲与第二讲

药学和药物的定义

药学是研究药物的一门科学，是揭示药物与人体或者药物与各种病原生物体相互作用规

律的科学。

药学也是研究药物的来源、成份、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营

使用及管理的一门科学。

药学的基本范畴

药学的服务对象是人，研究的对象是药品，要解决的核心问题是疾病，最终的目的是维

护人类的生命与健康。

基本范畴：生命、健康、疾病、衰老与死亡、药品

药学学科的结构体系

1. 提供药物发现的研究学科：药物化学、植物化学、微生物药物等

2. 评价药物安全性与有效性的学科：药理学、毒理学、药代动力学、临床药理学

3. 药物的生产、质量的学科：药剂学、药物分析、制药工程、生物技术制药

4. 药物的经营管理的学科：药事管理学、医院药学、社会药学、药物经济学

药学的战略地位和作用（P19）

我国药学研究的三大热点

1） 创新药物

2） 中药现代化

3） 药物新剂型

我国药学战略转变

1） 仿制为主到创仿

2） 国内市场到内外并举

3） 工业结构从原料到原料与制剂并举

4） 技术结构从单纯合成药到合成药生物药并举

5） 企业规模结构从分散到集中的战略转变

论述药学学科及其他学科的关系，结合个人实际，谈谈药学人才需要的基本知识背景。（p18）

了解药学的历史与发展(p1-p13)

第三讲

生药学、代谢产物的定义

生药学(Pharmacognosy)：研究生药的来源、鉴定、活性成分、生产、采制、品质

评价及应用的学科。

代谢产物：生物体在生命活动过程中产生的物质

生药学的目的和任务

1） 准确识别和鉴定生药及基源的种类。

2） 调查、考证药用植物和生药资源。

3） 制订生药或其制剂的质量标准，评价中药材品种优劣。

4） 寻找紧缺药材的代用品和新资源

5） 利用植物生物技术，扩大繁殖濒危药用物种、优质物种及转基因物种。

6） 促进中药材生产的规范化、标准化

植物常见部位拉丁名

根 （Radix）； 根茎（Rhizoma）； 茎（caulis）； 木材（Lignum）；

枝（Ramulus）； 树皮（Cortex）； 叶（Folium）； 花（flos）； 花粉（Pollen）；果实（Fructus）；果皮（Pericarpium）；种子（semen）；全草（Herba）；树脂（Resina）；分泌物（Vemen）；

植物成分代谢产物的类别和区别

初生代谢产物：生物体产生的维持其自身生命活动所需要的物质，如蛋白质、氨基

酸、脂肪、糖、RNA、DNA、酶、纤微素等等

次生代谢产物：生物体产生但对生物体本身生命活动无明显作用的物质 次生代谢产物的主要化学类型：

糖（碳水化合物）：2、苷类3、苷键：C 、N、 O、 S等， 4、黄酮类5、生物碱类6、萜类7、香豆素类8、鞣质类9、挥发油10、脂类11、有机酸12、其它：如无机元素。 生药鉴定的常见方法

1） 原动植物来源鉴定

2） 同物异名，同名异物（一物多名，一名多物）普遍存在

3） 植物种之间外观差异难辩，但内在品质差异很大；

4） 人为制假，已次充好，以假充真，谋取利益。

5） 性状鉴定（经验鉴定）：利用望、闻、尝、摸、水试、火试等方法，观察生药及饮

片的形态、色泽、质地、大小、气味、断面观、表面观等等，以区别真伪优劣。

6） 显微鉴别

7） 观察生药组织、细胞形态特征及内含物等

8） 不同药用部位的生药有不同的细胞组织特征

9） 相同药用部位的不同生药有不同的结构特点

10） 理化鉴定

11） 基于生药内在化学成分的物理和化学性质，进行成分的定性、定量分析，以判断生

药的真伪、优劣。

12） 生物检定：依据生物效价评价

13） 计算机辅助鉴定

14） DNA分子遗传标记技术

15） 指纹图谱鉴定技术

植物生药一般采收原则

叶类和全草：在生药旺盛时或果实成熟前

果实和种子类：成熟时

根及根茎类：秋后或开春前

树皮及根皮：春夏之交 。

花：开花或花蕾期。

注意资源保护及可持续利用：

用地上部分者，留根

采密留疏，采大留小。

动物类：因药用动物及所需生药具体而定

中药炮制的目的

1. 消除或降低毒性，刺激性及其毒副作用，使用药更安全。

2. 转变药性；

3. 利于贮藏使用；

4. 矫臭、味。

中药贮藏的方法

防治方法: 通风、低温、药材干燥、辟光、除氧。

新方法：真空包装、气调贮藏、核辐射灭菌、应用除氧剂。

第四讲

药物化学的定义

药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与肌体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中的带头学科.

药物化学的任务

研究药物的理化性质与化学结构间的定性,定量关系; 研究药物的化学结构和性质与肌体细胞间的相互作用的关系,即结构与活性关系 研究药物的合成制备方法,工艺技术; 创制新药.

药物构效关系（p47）、药物基本结构、结构特异性药物、先导化合物的定义 药物基础结构是药物药效结构(pharmacophore)，是影响结构特异性药物与受体相互作

用，形成复合物的重要因素

结构非特异性药物: 如全身麻醉药.作用强弱主要受分配系数等理化性质的影响. 结构特异性药物:大多数药物属于此类.药物的药效与化学结构关系密切. 先导化合物简称先导物, 是通过各种途径、方法或手段获得的，具有一定生物活性的新

的结构类型化合物。可进一步优化而得到供临床使用的药物。

药物药效的决定因素

1. 药物必须以一定的浓度到达作用部位;

2. 在作用部位药物与受体结合形成复合物,通过复合物产生生物效应.

5.药物药效的影响因素

药物理化性质，药物的基本结构，药物的电子密度分布，药物的立体结构，尚有许多其他与结构相关的因素，如化合物的氢键形成和金属螯合作用等，均会直接影响药物与生物体分子的作用而影响疗效。

6、药物结构修饰的目的

改善药物的转运与代谢过程，提高药物的生物利用度；改善药物的物理化学性质和不良

嗅味；有利于药物与受体或酶的相互作用，引起相应的生物物理和生物化学转变；提高药物的治疗效果，降低药物的毒副作用，适应制剂要求，方便临床应用。

7、如何利用现有的药物发现新的药物？

对现有药物进行结构改造或结构修饰．成功率较大．改善药物的吸收．减少毒副作用，

减少耐受性，使药物长效，速效，高效．避开专利保护（Me-too, Me-better药物）．降低生产成本．

8、组合化学、前药、软药的定义

组合化学是快速、准确而经济地产生化学多样性的一种化学合成技术。它的目标是要像

搭积木块一样自动化地合成大量的多种多样的化合物，以满足现代药物设计对化学物种多样性大规模探索的要求。

前药和原药是成对的概念。某些在体外无活性或活性较低的药物，在体内可经代谢转化

成有活性或活性较大的药物而起治疗作用。该药物在体内转化后起作用的活性形式，称作原药或母药（Parent Drug），而相应的体外无活性或低活性的药物则被称作该药物的前药（Prodrug）。

第五讲

1、比较活性成分、有效成分、化学成分的区别

有效成分即药材中代表其功效的化学成分。如左旋麻黄素(l-ephedrine)具有平喘、解痉

作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用，分别被认为是麻黄及甘草中的代表性有效成分。

化学成分即天然药物中含有的各种化学物质，如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油

等。

生理活性成分即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外（in vitro）及体内（in

vivo）试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。

2、植物化学的定义

3、植物化学的任务

4、植物化学的作用

5、常用的成分提取和分离方法

1、常用的提取方法:

天然产物中的化学成分在溶剂中的溶解度不同,尽可能将所需要的成分从

药材组织中溶解出来的溶剂提取方法;

利用挥发性不同,水蒸气蒸馏法; 利用某些固体物质的升华效应.

2、常用的分离方法:

a) 利用溶解度差别:结晶,重结晶,溶剂沉淀等

b) 利用两相溶剂分配比不同:萃取,超临界萃取

c) 利用吸附性差异:物理吸附,化学吸附

d) 利用分子大小的差异:透析,超滤,超速离心

e) 利用解离度不同:离子交换,电泳技术

6、常用的光谱分析方法

红外光谱法 紫外-可见光谱法 核磁共振波谱法

第六讲

1、药理学、药效学、药动学的定义

药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门科学。阐明药物对

机体的作用和作用机制，阐述药物主要适应症、不良反应与禁忌症，药物在体内过程及药物的用法

药理效应动力学（pharmacodynamics）是研究药物与机体的作用及药物作用（药物不

良反应）的规律，阐明药物防治疾病的机制

药物代谢动力学：主要研究机体对药物处置的动态变化，包括药物在体内的吸收、分布、

代谢几排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

2、药理学的研究内容

药物效应动力学 受体与药物的作用机制 药物代谢动力学

3、药物不良反应的类别

1）副作用；2）毒性反应； 3）过敏反应；4）继发效应；5）后遗效应

4、受体的定义与类别

受体（receptor）是细胞在进化过程中形成的蛋白成分，能识别周围环境中极微量的某

些化学物质，并首先与之结合，引起一系列的化学物理变化，最终显现生理和药理效应。

1）跨膜激酶活性受体；2）G蛋白耦联受体3）离子通道受体；4）胞内受体

5、特异性药物作用的作用机制

特异性药物作用：1）受体激动与拮抗；2）影响递质释放或激素的分泌；

3）影响自身活性物质的合成；4）影响酶的活性；5）影响离子通道。

6、药物在体内的几个阶段

药物的跨膜转运 药物的吸收 药物的分布 药物代谢 药物的排泄

7、药物的跨膜转运

被动转运：药物有高浓度的一侧扩散到低浓度的一侧，其转运速度与膜两侧的浓度差成

正比，待两侧浓度相等时扩散就停止。此过程不消耗能量。

1）简单扩散 2）滤过 3）易化扩散 2.主动转运：逆流转运。药物从低浓度的一侧转运到高浓度的一侧。主动转运必须有细

胞膜的载体，耗能，有饱和现象。 竞争性抑制：

膜动转运：胞饮：胞吐

第七讲

1. 何谓药剂学、药物剂型、药物制剂、制剂学。

药剂学(Pharmaceutics)：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控

制和合理应用的综合性技术科学。

药物剂型（dosage form）：任何药物供临床应用之前，都必须制成适合于医疗或预防

应用的形式。

药物制剂（pharmaceutical preparations）：根据药典、卫生部药品标准、制剂规范

等标准规定的处方，将原料药物按某剂型制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。

制剂学(Pharmceutical engineering)：研究制剂的理论和制备工艺的科学

2. 试述药剂学的任务为何？

基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，生产出安全、有效、稳定的制剂。 1. 药剂学基本理论的研究 2. 新剂型的研究与开发 传统剂型→缓、控释制剂→靶

向制剂 3. 新辅料的研究与开发 4. 制剂新机械和新设备的研究与开发 5. 中药新剂型的研究与开发 6. 生物技术药物制剂的研究与开发 7. 药剂学新技术的研究与开发

3. 请问药剂学有哪些主要的分支学科，它们与药剂学有何关系？(p108)

一、工业药剂学 二、物理药剂学 三、药用高分子材料学 四、生物药剂学

五、药物动力学 六、临床药剂学

4. 为什么原料药需要制成适宜的制剂才能应用于临床？

1. 剂型是药物的传递体，一种药物可以制成几种不同的剂型。不同的剂型可能会产生

不同的疗效。(硫酸镁)

2. 不同的剂型发挥疗效的速度不同(注射液:片剂) ，药物剂型的选择要和临床应用相

适应。

3. 剂型不同药物的毒副作用不同。(氨茶碱、缓控释制剂)

4. 合适的剂型可以使药物具有一定的靶向性。

5. 剂型不同药物的疗效不同。

5. 试述药物剂型的分类

（一） 按形态分类

1. 液体剂型：汤剂、合剂、注射剂等

2. 固体剂型：片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、胶剂、栓剂等

3. 半固体剂型：软膏剂、糊剂、内服膏滋等

4. 气体剂型：气雾剂、烟剂、气压剂等

（二）按制备方法分类

浸出制剂：汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂

无菌制剂：注射剂、滴眼剂

（三）按分散系统分类

1. 真溶液型：质点直径<1 nm

2. 胶体溶液型：质点直径在1～100 nm

3. 乳剂型：质点直径在0.1～50μm

4. 4. 混悬型：质点直径＜100μm ＞100nm

5. 气体分散型

6. 固体分散型：散剂、丸剂、片剂等

7. 微粒型：脂质体、微球、微囊等

（四）按给药途径分类

1. 经胃肠道给药的剂型：溶液剂、栓剂、片剂等

2. 不经胃肠道给药的剂型：注射剂、粘膜、皮肤、呼吸道给药等

6. 请问药剂学中使用辅料的目的何在？

1. 有利于制剂形态的形成

2. 使制备过程顺利进行

3. 提高药物的稳定性

4. 调节有效成分的作用或改善生理要求

7. 处方药与非处方药

（一） 处方 处方 (prescription)：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。

包括法定处方，医师处方

（二） 处方药与非处方药

处方药(prescribed drugs, PD)：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。

非处方药(non-prescribed drugs/ OTC)：指不需凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。

8. GMP、GLP、GCP的中英文全称

GMP：生产质量管理规范 GCP：药品临床试验管理规范 GLP：药物非临床研究质量管理规范

9. 探讨辅料及制剂工艺对药物药效发挥的作用

10.现代药剂学发展划分为哪四个时代？

第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等，约在1960年前建立。

第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。

第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。

第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。

第八讲

1、 药物的定义

是一种关系到人类生命健康的特殊商品。凡能用于疾病的预防、治疗与诊断，以及

能使机体的功能发生某种变化的物质，都称为药物。按习惯，一般把药物分为中药

和西药；按照药物的来源，世界各国又通常把药物分为天然药物和合成药物。

2、 药物分析学的任务

1. 药品的常规理化检验以及质量标准研究,全面控制药品的质量

2. 监测及研究药物进入人体后的吸收,分布,代谢转化和排泄动力学过程,为临床合理用药提

供科学指导

3. 为新药的开发研制提供科学的数据

3、 药物质量标准的类别

药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。法定标准又分为国家药典、行

业标准和地方标准。

4、 药品质量标准的制定原则（p117）

确保药品的安全性和有效性 符合国家药典或其他法定标准 结合实验研究和中试生产的实际 检测手段的先进性和可行性

5、 新药质量标准的研究与确定过程

6、 药品检验工作的基本程序

取样 全项检验用量的三倍

鉴别 外观性状、颜色、气味、稳定

等物理常数

性、溶解度、熔点、吸收系数

纯度检查 一般杂质和特殊杂质

含量测定 有效成份的含量

检验报告 完整的原始记录和检验报告

药物分析最基本的两个步骤是先将药品从混合中分离出来, 然后测定有效成份的含量。

7、 常见的色谱方法

色谱法中包括: 紫外-可见分光光度法，荧光分析法，红外分光光度法，薄层色谱法，气相，高效液相色谱法，电泳法等等

第九讲

1、 生物技术的含义

生物技术，是指人们以现代生命科学为基础，结合先进的生物工程技术手段和其他基础学科的科学原理，按照领先的设计改造生物体或加工生物原料，为人类生产所需产品或达到某种目的。

2、 生物技术的发展阶段

三个发展阶段：

1、 传统生物技术阶段：“发酵”技术，微生物的初级代谢。酒、醋、乳酸、淀粉酶。

2、 近代生物技术阶段：微生物发酵技术，抗生物、维生素、激素、氨基酸等。

3、 现代生物技术阶段：基因工程技术、克隆技术、杂交瘤技术、抗体技术

3、 基因工程的定义与内容

定义

基因工程技术是指在体外将核酸分子插入病毒、质粒和其他载体分子，构成遗传物质的新组合，并使之参入到原先没有这类分子的寄主细胞内，而能持续稳定的繁殖，并通过工程化为人类提供有用的产品及服务的技术。

研究内容

A 分理出带有目的基因的DNA片段

B 将目的基因连接到能够自我复制载体分子上

C 重组DNA分子转入宿主细胞增殖

D 筛选获得重组DNA分子的受体细胞克隆

E 受体细胞克隆中提取扩增的目的基因

F 目的基因克隆到表达载体，产生药物。

目的：使重组杂合DNA中外源性基因在宿主中获得高效表达。

4、 发酵工程的定义与内容

定义：发酵工程是一门利用微生物的生长和代谢活动来生产各种有用物质的工程技术。 内容：包括菌体生产和代谢产物的发酵生产以及微生物机能的利用

5、 细胞工程的定义与内容

定义：应用细胞生物学和分子生物学的方法，以细胞为基本单位，在体外条件下进行培养、繁殖或人为的使细胞某些生物学特性按人们的意愿发生改变，从而达到改良生物品种和创造新品种，加速繁育动、植物个体，或获得某种有用的物质过程。

内容：

A 植物细胞工程

B 动物细胞工程

6、 酶工程的定义与内容

定义：酶工程是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能，或对酶进行修饰改造，并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所需要的产品的一项技术。

内容：A 酶的来源和生产 B 酶的分离纯化 C 酶分子的改造 D 酶与细胞固定化 R 生物反应器

生物技术的发展趋势

发展趋势

1）资源的综合利用与扩大开发

2）利用现代生物技术大力发展生物药物

3）从天然存在的生理活性物质中寻找新的生物药物

4）利用化学合成和蛋白质工程技术创制新的生物药物

5）利用中西医结合技术创制新的生物药

7、 人类基因组计划（p142）

这一计划旨在为30多亿个碱基对构成的人类基因组精确测序，发现所有人类基因并搞清其在染色体上的位置，破译人类全部遗传信息。与曼哈顿原子弹计划和阿波罗计划并称为三大科学计划。

HGP的目的是解码生命、了解生命的起源、了解生命体生长发育的规律、认识种属之间和个体之间存在差异的起因、认识疾病产生的机制以及长寿与衰老等生命现象、为疾病的诊治提供科学依据。