复方格列吡嗪片人体生物利用度及生物等效性研(3)

时间：2025-07-05

生物利用度

表!"血浆格列吡嗪、盐酸二甲双胍的相对回收率（!#$，"%#）%

加入量

格列吡嗪"二甲双胍（&’()*）（!’()*）

$/2//6//

/0!/"/05/"!07/"

格列吡嗪（&’()*）$!01!%201!!36043%/055135075%30!1

检测量

二甲双胍（!’()*）"/0/3/%/0//2"/043!%/0/!7"!0$73%/0/!3

回收率（+）

格列吡嗪!/4052%$0523302/%/02233044%!0!$

二甲双胍"3/0//%20//"3101$%/0/5"360/7%!0!3

精密度,-.（+）格列吡嗪"二甲双胍$025/022!0!$

2022"/0/5"!02!"

代动力学参数以及实测值8)9:和;)9:分别见表2、4。表2"单剂量口服试验与参比制剂后格列吡嗪的主

要药代动力学参数（"%

%#，!#2/）参数"""

试验制剂参比制剂8)9:（&’()*）5/7012%760!/57603$%!/107!;)9:（<）2022%/01$!036%/03!=!(2（>?（）

<）50/2%401/50!3%505$@A8（/B25［）（&’ <）()*］26!2027%631014

23$2076%!5/1065

@A8（/BC&D［）

（&’ <）()*］4/45071%!25$0124!3402/%!7$!06$

表4"单剂量口服试验与参比制剂后盐酸二甲双胍

的主要药代动力学参数（"%

%#，!#2/）参数"""

试验制剂参比制剂8)9:（!’()*）!0!$%/02$!0!6%/025;)9:（<）20/$%/01220/6%/035=!(2（>?（）

<）2055%/011207!%!02!@A8（/B25［）（!’ <）()*］$011%!072$031%!032@A8（/BC&D［）

（!’ <）()*］7046%!036

7072%207!

!"#$相对生物利用度

以试验制剂和参比制剂的@A8（/B25）

计算相对生物利用度，试验制剂与参比制剂的格列吡嗪人体相对生物利用度为（!!50/%$70!）+，盐酸二甲双胍人体相对生物利用度为（!/40$%4!0/）+。

!"%$生物等效性评价

同时进行双单侧$检验，结果表明试验制剂和参比制剂均符合生物等效性的要求。对试验制剂和参比制剂的;)9:进行非参数检验，表明单剂量试验制剂和参比制剂的格列吡嗪达峰时间有明显差异%E/0/$）。

!"&$临床观察结果

整个研究期间，2/例健康志愿者中无!例因不良反应而终止试验，其血液、血液生化、尿常规以及心电图检查在试验前后未见异常。说明本品在试验剂量下表现出良好的安全性。

’$讨论

高效液相色谱法是常用的格列比嗪和二甲双胍

的测定方法［2B1］

，本研究建立的检测格列比嗪和二甲

双胍血浆浓度的高效液相色谱法，专属性高，分离完全，操作简便，成本低廉。

本研究以迪沙药业集团有限公司生产的格列吡嗪片、深圳市中联制药有限公司生产的盐酸二甲双胍片为参比制剂，对国产复方格列吡嗪片的相对生物利用度进行了单剂量给药的试验研究。通过对血浆中格列吡嗪浓度和二甲双胍的测定，研究了格列吡嗪和二甲双胍的体内血药浓度变化过程。@A8和8)9:经对数转换后进行方差分析和双单侧$检验，;)9:进行秩和检验。结果表明：单剂量口服试验制剂和参比制剂后，格列吡嗪和二甲双胍的@A8、8)9:、;)9:均在生物等效性范围内。试验制剂与参比制剂的格列吡嗪人体相对生物利用度为（!!50/%$70!）+，盐酸二甲双胍人体相对生物利用度为!/40$%4!0/）

+。统计学分析表明，试验制剂与参比制剂具有生物学等效性，这为复方格列比嗪的临床应用提供了试验的依据。

参"考"文"献

!］"中华人民共和国卫生部药典委员会0中华人民共和国药典

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格列吡嗪的浓度［I］0解放军药学学报，2//5，2/（4）：22!B2220

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［I］0河南职工医学院学报，2//5，!7（4）：224B22$07］"杨蕾，张芳玲，张琰0格列吡嗪片生物等效性的研究［I］0天

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