除草剂草甘膦不易产生抗性的机理

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世界农药第二十四卷第五期(02 2o年)

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除草剂草甘膦不易产生抗性的机理向文胜王相晶任天瑞，(东北农业大学 ) (。 中国科学院过程工程研究所 )

草甘膦 ( l hs e自 17 Gy o t) 94年在美国注册登记 p a以来，今已使用 2至 7年。这是一全球性除草剂，年销售额在 2亿美元以上，用面积达数万公顷， 0使但至今仅报道在澳大利亚维多利亚北部发现抗草甘膦的瑞士黑麦草。草甘膦不易产生抗生的机理与草甘膦靶酶的多作用位点、植物体内不代谢、用方法在使及无残留活性的特点有关。

植物、细菌的 E S P P合成酶在氨基酸序列保守结构区域 ( 1中有多个活性位点，tkr (95图 ) S le等 18 a年 )道了 Sloeat hm r m的 E S报 am nl piui l y u PP合成酶氨基酸序列的 11的 P变 S Most 0 ( na o为 9 6的 G变为 A,到抗草甘膦的菌株。 Sl pn i n等诱导 )得 e aad a v y Bcl uti E S合成酶氨基酸序列的 RI4 aiu sbi ls l s的 P P O K,也获得抗草甘膦的菌株。H yh等利用化学修饰剂 un吡多醛磷酸醛 ()i x1’pop a )实了 . 5. p d a 5 .hsht证 xo . e

工. P P合成酶多活性位点 ESE S成酶是除草剂草甘膦的作用靶酶， PP合它存在于微生物、高等植物体内。 16 99年 A m d在研 he等究真菌体中芳香族氨基酸生物合成过程时，次发首现存在一酶催化第六步的合成，其定名为 3po—将 .hsp ohkmae 1c ro y iy rn frs ( C 2. 1 1, h s ii t-一ab x vn l t s ae E 5. .9 a e

cl中 E S成酶氨基酸序列残基 K 2用化学修 oi PP合 2;饰剂邻苯二醛 ( hhl dhd )实 K 2和 K 4 p t a eye证 al 2 3 0及

其用化学修饰剂对羟基苯基乙醛证实矮牵牛的 R 8R11 E.o 2、 3( cl的 I 7 R 2 )是活性位点； i中 1、 l4均 2 Sutwr (99等报道 E.o htrot 19 ) l h cl i的 E S PP合成酶的氨

基酸序列存在多个活性位点，这些活性位点均且存在其结构的“pn区，变这些活性位点，将 oe”改即K 2 R 7 R 0 A或 K, 2 2 K 4 R, 34 2 R, 2 A, 10 D 4 A, 3 0 D 8 A, H35 8 Q或 A’, 4 1 E 1A(图 1均影响 l K lR, 4 8见 )

17年改名为：5eoprv1 hk a ..hsh t 94 .nl uy. ii t 3p opa y s m e e

sn ae即 5烯醇式丙酮酸莽草酸..酸合成酶， yt s, . h 3磷

简称 ES P P合成酶 ) 16;99年、90年， al相继 17 Bey等从细菌、等植物分离出了 ES高 PP合成酶；92年， 17 Jwr i a o k等首先报道草甘膦抑制植物体内芳香族氨 s基酸的生物合成；9 4年草甘膦作为除草剂在美国 17

E S合成酶的活性、与底物、甘膦的结合。诱 PP酶草导 K 2 R 7 D 8 A后，过 N R质谱证实 E S 2 R、 2 A、 3 2通 M PP

合成酶不与 SP也不与草甘膦结合； 4 D 4 A 3、 K 1R、 22 1

获得登记；90年，tnukn等证实草甘膦抑制 18 Se rce i E S成酶的活性。此后， ES PP合对 P P合成酶的生化性质等进行了广泛深人的研究。18 94年， ucn等 D na首次克隆了 E.oi cl中的 E S P P合成酶基因；96年， 18 Sa在 Si c上报道了抗草甘膦转基因矮牵牛； hh等 c ne e19 90年，山都公司获得了抗草甘膦转基因大豆；孟 19 97年，草甘膦转基因大豆正式上市；9 7年，抗 19

仅在草甘膦存在时与 SP结合；诱导 R 0 K 3而 10、 K4 R F 1A后，P P成酶催化动力学表明， 30、 8 A ES合它们仍然保持酶的催化活性 ( 1, R 0 K和表 )但 10 K 4 R在催化平衡状态时，有积累酶与底物的中 30没间物。这表明它们不是酶的催化位点，是酶的结仅合位点。且 H yh 18) un (98等证实了 E.oi中的 E S cl PP合成酶的 4 8位氨基酸残基为其结合位点， 1不是酶的催化位点。

c af等 She r全面阐明了 E S e P P合成酶的催化机理； 1

9年，tl g等获得了 E S 91 Sai s ln P P合成酶的晶体；99 19年，hteot获得了 E S Sutw r l h等 P P合成酶与底物 SP 3、 SP+草甘膦、甘膦复合物的晶体，化机理与晶 3草催体结构的研究推动了 E S P P合成酶新抑制剂的研

草甘膦与 ES P P合成酶多位点的结合也是草甘膦除草广谱性的机理，物间 E S植 P P合成酶的三维空间结构存在一定的差异，草甘膦对这种差异的但变化，可与 ES仍 PP合成酶部分的结合位点结合，从而抑制了 E S成酶的活性。酶与除草剂结合位 PP合点少或单一，由于植物间的酶结构的差异，而易表从现出除草剂的选择性和杀草谱。 E S P P合成酶的多

究；99年， elg等在 N tr报道了寄居于脊 19 K en i a e上 u椎动物上的 ai m l a pe p xn具有 E S o e P P合成酶，对研这

究脊椎动物直接合成和利用芳香族氨基酸有重要意义

活性位点，是除草齐易产生抗性的原因之一，为怀因同时使多活性位点的突变是极其困难的。