自乳化药物传递系统的应用与前景

时间：2025-02-20

(5):7482753.

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2HydroxyoudemansinA,anovelantifungal(E)2Β

methoxyacrylatefromaMycenaspecies[J].JAntibiot,1999,52(3):3322334.

taxonomy,fermentation,isolation,physico2chemicalproperties,structureelucidationandbiologicalactivity[J].JAntibiot,1998,51(5):4642470.[27]MachidaK,Taki.UK22A,B,motoH.MiyoshiH,etal

CandD,novelantifungalantibioticsfromStreptomycessp.517202.V[J].JAntibiot,1999,52

自乳化药物传递系统的应用与前景

周庆辉,　平其能

(中国药科大学药剂学教研室,江苏南京210009)

摘　要:自乳化药物传递系统对于亲脂性和难溶性药物是一个非常有希望的新型载体系统。本文综述了自乳化药物传递系统的物化生物药剂学特性和其目前存在的问题,并预测了该药物传递系统的发展趋势。关键词:自乳化;乳剂;微乳

中图分类号:R944　　文献标识码:A　　　文章编号:1001-5094(2001)03-0134-05

Self-emulsifyingDrugDeliverySystems

ZHOUQing2hui,　PINGQi2neng

(DepartmentofPharmaceutics,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China)Abstract:Self2emulsifyingdrugdeliverysystems(SEDDS)isanewpotentialdeliverysystemforlipophilicorpoorlysolubledrugs.Inthisarticle,thetrend,physiochemicalpropertyandbiopharmaceuticalcharacterofSEDDSwereintroduced.Keywords:Self2emulsifying;Emulsion;Microemulsion

　　自乳化药物传递系统(Self2EmulsifyingDrug

表面活性剂DeliverySystem,SEDDS)是包含油相、

和助表面活性剂的固体或液体剂型,这一系统的基

本特征是在胃肠道内或在环境温度(通常指体温37℃)及温和搅拌的情况下能自发形成水包油乳剂。随着乳化剂用量的增多,这种自乳化系统可在胃肠道内自发形成微乳,被称之为自微乳化药物传递系统(Self2MicroemulsifyingDrugDeliverySystem,SMEDDS)。

1　SEDDS的物理化学性质

SEDDS在用水稀释后,乳化剂形成乳滴周围的

程会自然发生。这种自乳化性质对界面结构的要求是进行表面剪切时不需要阻力。当将两相混合物(油非离子型乳化剂)加入到水中时,形成在油和水之间的界面。随着水分渗入,最终所有靠近界面的成分成为液晶相,液晶相的量依赖于双相混合物中乳化剂的浓度。界面液晶相一旦形成,水分迅速渗入界面,在轻微的搅拌下,引起界面破裂和乳滴形成。乳剂粒径是自乳化分散过程的一个决定性因素[1,2],乳剂粒径的进一步减小将导致形成热力学稳定、均质、透明的水包油自微乳化体系(SMEDDS)[3]。1.1　油相

SEDDS最早使用的油是天然植物油,但是这些油溶解脂溶性药物的能力和自乳化性能不强。经过结构改造后的植物油如聚乙二醇化的植物油则更容

界面膜,从而降低界面能和形成聚集的屏障。在自乳化系统中,乳化所需要的自由能非常低,所以乳化过

收稿日期:2001203217

易形成SEDDS。中链脂肪酸甘油酯也具有好的流动性、溶解性能和自乳化性,常在自乳化系统中被优先使用。但是中链脂肪酸甘油酯比半合成的中链衍生物的自乳化性质又差一些,这些半合成中链衍生物具有双亲性,所以它们又有一定的乳化剂性质。SEDDS要求的油相要能以较少的用量溶解处方量

的药物,即使在低温贮藏条件下,也不会有药物析出,容易被处方中的乳化剂乳化。目前常采用长链和中链的有不同程度饱和度的甘油三酯油类来设计自乳化剂型。除常用的可口服的植物油外,下列油类对难溶性药物溶解性好,自乳化性能优良:Arlacel80(HLB=4.3)　　油酸山梨醇酯

Arlacel86(HLB=2.8)　　油酸甘油酯∶丙二醇

(90∶10)CapmulMCM　　　　　　椰子油C8 C10甘油单

剂。天然乳化剂的自乳化能力有限,但它们口服安全

性高[4]。为了达到好的乳化效果,通常采用30%以上的乳化剂。以下是制备SEDDS常用的一些乳化剂:

Ophase31(HLB=4.0)　　液态卵磷脂

CremophorEL(HLB=13.5)　　聚氧乙烯蓖麻油LabrafacCM10(HLB=10)　　椰子油C8 C10聚乙二醇甘油酯LabrafilM1944CSD　　　主要是杏仁油油酸聚乙

(HLB=3～4)　　　　　二醇甘油酯LabrafilM2125CS　　主要是杏仁油油酸聚乙二