第十章 肾上腺素受体激动药

第十章 肾上腺素受体激动药Adrenoceptor Agonists

内容提要第一节 第二节 第三节 第四节 构效关系及分类 α肾上腺素受体激动药 α、β肾上腺素受体激动药 β肾上腺素受体激动药

教学基本要求 肾上腺素受体激动药的分类、 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各 类药物的药理作用，临床应用和不良应。 类药物的药理作用，临床应用和不良应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、 体内过程。 体内过程。

教学基本要求概念： 概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上 腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类， 作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交 感胺类 (sympathomimetic amines)。

第一节

构效关系及分类

第一节1) 2) 3) 4)

构效关系及分类

苯环上化学基团的不同 烷胺侧链α 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 氨基上氢原子被取代 光学异构体

第一节

构效关系及分类

药物分类 受体激动药： (1)α受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺， 去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。 去氧肾上腺素。

(2)α、β受体激动药: 受体激动药:肾上腺素， 麻黄碱。 肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。

(3)β受体激动药: 受体激动药:异丙肾上腺素， 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺

第一节

构效关系及分类

第二节

α肾上腺素受体激动药

去甲肾上腺素( NA) 去甲肾上腺素(noradrenaline , NA)【体内过程】 体内过程】1. 吸收 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ① 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩， ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 织缺血坏死。 临床上一般采用静脉给药。 ③ 临床上一般采用静脉给药。 2. 消除 主要被COMT MAO破坏 肝脏是外源性NA代谢的主要器官。 COMT, 破坏。 NA代谢的主要器官 主要被COMT,MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。 也可被再摄取。由于NA NA进入机体后迅速被代谢和摄取 也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。 故作用时间短。

第二节【药理作用】

α肾上腺素受体激动药

对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。

1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管 均呈收缩状态。冠状血管扩张。

2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。但在整体

情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。

3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。

第二节【临床应用】 临床应用】

α肾上腺素受体激动药

1.休克 1.休克 休克(出血性休克不用)早期血压明显下降时，小剂量、 (1)休克(出血性休克不用)早期血压明显下降时，小剂量、短时 间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 另外可用于： (2)另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。 及心排出量减少者。 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降， 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。 关键在于改善微循环和补充血容量。 2.上消化道出血： 3mg稀释后口服 2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服 上消化道出血

第二节

α肾上腺素受体激动药

【不良反应及禁忌症】 不良反应及禁忌症】局部组织缺血坏死。 1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理？ 停止注射或更换部位。 (1)停止注射或更换部位。 热敷。 (2)热敷。 0.25%普鲁卡因局部封闭 普鲁卡因局部封闭。 (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。 受体阻断剂。 (4)α受体阻断剂。 2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、 严重微循环障碍的病人。 尿，严重微循环障碍的病人。

第二节

α肾上腺素受体激动药

间羟胺(metaraminol,阿拉明，aramine) 间羟胺(metaraminol,阿拉明，aramine)作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。 NA相似 1. 作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。 直接激动α受体， 受体作用弱； (1)直接激动α受体，对β1受体作用弱； 可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。 NA的释放 可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。 (2)不易被MAO破坏，故作用时间长。 不易被MAO破坏，故作用时间长。 MAO破坏 可作为NA NA的代用品 2. 可作为NA的代用品 主要用于：休克早期， 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克

第二节

α肾上腺素受体激动药

去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素，neosynephrine) 去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素，neosynephrine) 甲氧明(methoxamine,甲氧胺，methoxamedrine) 甲氧明(methoxamine,甲氧胺，methoxamedrine)作用与NA相似，但较弱 …… 此处隐藏：999字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……