精细有机合成与工艺(第1-3章南理工班)

第一章1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 术

绪论

精细化工的发展趋势及关键技术

趋势与展望 分子设计 化学合成 剂型配方 工业制造技

精细化工比较确切的定义 传统的精细化工的定义精细化工(包括制药工程)传统上仅是 精细化工可以定义为：以农药、医 农药、染料、香料、制药、助剂等精细化学 药、染料、颜料为代表的精细及专用 品生产、制造工业的简称。现在，也是精细 化学品的分子设计、化学合成、剂型 化学工程这一学科名称的简称。 配方及工业制造技术。它是介于化学科学与化学工程之间的应用化学技术 分支之一。

围绕精细及专用化学品这一核心所开展的工作有:合成筛选的 分子设计理 论与方法

H2N

N N N N H

工业实用 价值的 合成 方法 与路线

精细化学品

保证质量和降低物 耗的工业制造技术

提高与强化最终应 用性能的剂型配方 技术

早期的精细化工所强调的是技术本身的深化与 密集，为竭力满足消费者的需求，对精细化学 品在功能或性能上均有较全面的要求。

现代精细化工发展趋势:在环境友好、生态相容的前提下追求技术的高效、专一 对产品的要求: 对环境、生态、使用对象作 用上的高度和谐统一

精细化工技术目前正经历着: “人与技术 ”概念向“人与技术及生态环境”概念 的过程。

染料与颜料染料与颜料主要用于染色和装饰，关心的是鲜艳度、使用寿命 染料、颜料正经历着历史的变革，一方面在染色、装饰与标识 等应用领域中发生突进式的深化，另一方面向生物与光电等应 用领域不断延伸。

在非传统领域中，染料向生物与光电技 术领域的延伸表现在： A生物染料，用于核酸与蛋白质结构研究的 生物染色及测序染料，治疗皮肤病、癌症等 的DNA嵌入反应型染料，通过催化单线态 氧而杀灭农牧渔业害虫的光敏染料和用于杀 菌的DNA嵌入型染料； B光电功能性染料，结构中含有大π电子共轭 表现出对光、电、磁的敏感性，从而用于半 导体光电敏化与照相感光、太阳能聚集、激 光调谐与光盘用记录的光电功能性染料。

农药与生物调节剂由对病虫草害的 “杀生”到“控制”的观念转变是农药发展的主旋 律 由早期研究工作中 类同作用机制农药分子结构的改进、优化到现 代不断推出多样性作用机制化学新农药是目前发展中的明 显特点。

如：A昆虫生长调节剂。高效、低毒的新一代杀虫剂， 与传统的攻击昆虫神经系统的杀虫剂不同，它模拟 昆虫激素的作用，专门攻击昆虫的生长发育过程； B超低毒、超高效速效杀虫剂。安生性很高，作用 机制新，如硝基烟碱(吡虫灵)等通过与烟碱乙酰 胆碱受

体的作用而显示出比天然类似物强的活性； C磺酰脲类除草剂。不同于以前相对用量大、效 果差的激素类及需光类除草剂，它选择性地抑制植 物体内乙酰乳酸合成酶的作用，超高效、低毒、低 用量、杀草谱广，已大量用于水旱地。

第一章 绪 精细化工的发展趋势及关键技术 论1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 术 趋势与展望 分子设计 化学合成 剂型配方 工业制造技

精细化学品分子设计可分为3阶段：1早期完全依赖于经验进行随机合成筛选 2现代由经验性随机筛选与定量构效关系相结合的半定 量阶段 3未来的以三维定量构效关系为基础的合理分子设计的 定量阶段。 构效关系是分子设计的基础，不同于有机化学，精细化 学品的构效关系强调结构与应用性能间的关系，并在此 基础上借助于量子化学、分子力学探索基于生物应用性能 (如杀菌抑菌选择性)、物理应用性能(如染料的色光、 照相增感性能)及化学应用性能(如反应染料的上染及水 解)合理的分子设计。

BPA 催化剂的设计

第一章 绪 精细化工的发展趋势及关键技术 论1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 术 趋势与展望 分子设计 化学合成 剂型配方 工业制造技

习惯做法精细及专用化学品一般价格较高，生产规模小，周期短，过 去人们常常忽视了其合成过程对环境的污染及操作经济成本。

精细化工合成技术除了强调工程可放大性，工业经济可行性 以外，更强调低成本、高单程转化率、高选择性，尽可能地 采用环境友好的常温、常压的温和反应条件。

A 芳香氟化学合成技术 含氟的农药、医药具有更好的生物活性 ，相应的染料、颜料具有更好的色光、坚牢 度及使用性能。含氟精细化学品都涉及到多氟芳香中间体，而 其合成上的低收率、苛刻的反应条件、工业上较差 的重复性使之成为发展氟精细化工的难点。梁诚，中国石油与化工经济分析Vol 14,2003.7

B相转移催化合成技术精细化工中多数反应为多相过程，收率一般较低，如由于芳环上电子云密度较高，一般的亲核反 应难度较大，为便于反应在易于放大的近似均相条件 下进行并获取较高的收率，常使用价格昂贵的非质子 极性溶剂以溶解反应体系中的碱或催化剂金属离子。 为了降低成本及简化操作，利用相转移催化技术， 即采用普通芳香族溶剂、水及低廉的相转移催化剂可 使同类反应以很高的收率完成，使一个多相反应以一 个类似于均相过程而进行，在工业上很有吸引力。目 前此方法对于许多亲电反应过程亦有明显效果。