复方酮康唑凝胶剂的制备2

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福州怠医院学挂 20 0 5年 l 2月第 1 2卷第 4、5期

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复方酮康唑凝胶剂的制备宋洪涛陈雅娉张倚康鲁平

【要】目的：制备复方酮康唑凝胶剂方法：将酮康唑用羟丙基一一摘 p环糊精 (一—C} p D)包合，以卡波姆一

90( ro o- 4 )为凝胶基质，以制剂的外观、稳定性和体外释放率为指标.进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。 4 c br l 90 a p

结果：复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为 1%酮康唑、0 0 2%丙酸氯倍他索、1%硫酸新霉索、2 .0 . 05 .0%卡波姆、2%H一一 D%硫代硫酸钠 ( aS 0 ) 0 0 P日 C、1 N 2 2 3、1%甘油、5%聚乙=醇一4 0 ( E 0 P G一4 0、适量三乙醇胺。结论：采 0)

用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂。外观透明、均一、细腻，黏附性与稳定性良好。 【关键词】复方酮康唑；凝胶剂；H—— D; P B C卡波姆一 4 90

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复方酮康唑临床上主要用于皮肤浅表真菌感染。如手癣、足癣、体癣、股癣等，常用剂型主要有乳膏剂和洗剂，其中乳膏剂临床最为常用H。但乳膏剂脂溶性强，易造成】

一

5智能透皮扩散仪 (津市鑫洲科技有限公司 ) H 型天；P S 3 c型精密 p H计 (海精密科学仪器有限公司)上。酮康唑对照品 (中国药品生物制品检验所 );酮康唑

一

涂布不均，污染衣物且不易洗除。洗剂存在易挥发、流散的缺点。因而临床应用受到一定的限制。而凝胶剂为透明的半固体，质地均匀，外观透明、细腻，展开后容易涂布， 涂布在皮肤上能形成透明的薄膜。附着性强，释药快 .滞留时间

长，无气闷、油腻感，易洗除，不污染衣物和皮肤. 对皮肤和黏膜无刺激性，适合皮肤局部外用【。由于酮康 2】唑的脂溶性较强，本文首先将其用羟丙基一口一环糊精 (}—

(南京第二制药厂，批号{9 10 ) 8 0 5;丙酸氯倍他索 (海上华联制药有限公司，批号：0 0 0 ) 3 9 9 i硫酸新霉素 (上海先

锋药业有限公司，批号：002 ) 282;卡波姆一90 ( roo 4 c bpl a一

90 4,美国 n vo oen公司);羟丙基一p一环糊精 ( HP—p —

C D,取代度 4 5山东新大精细化工有限公司 ) .,;甘油 (云南滇池制药有限公司),2;1一丙二醇 (国药集团化学试剂有限公司);聚乙二醇 4 0 ( E 0 P G一4 0 0,国药集团化学试剂有限公司);十二烷基硫酸钠 ( L,日本进口，广州化学 SS试剂分公司分装);甲醇为色谱纯，其它试剂均为分析纯。 2方法与结果2 1酮康唑和丙酸氯倍他索的含量及体外释放度测定 .

B D)包合以增加水溶性，然后选用无毒、无刺激性且—C

与皮肤有良好耦合性的卡波姆一9 0为水性凝胶基质。制备 4了复方酮康唑凝腔剂。 1仪器与试药A in gl t一1 O e 10型高效液相色谱仪美国安捷伦 ) P (;T

方法

211色谱条件 ..作者单位：1 .福州总医院药学科 2 .福建医科大学药学院

色谱柱：Hyes D 2C 8 (0 r×4 6 m,5, prlO S 1 2 0 m i a .r a舯大连依利特科学仪器有限公司 );流动相：O 2 .%三乙胺

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(醋酸调 p至 69一甲醇 ( V=2 7 ) H .) V: 5:5;流速：1 0 . mL i;检测波长：2 9r rn a 3 m;柱温：2℃;进样量：2 i 5 0止。

少量乙醇，不断搅拌下逐滴加入盐酸使之恰好溶解。将 H P—

p D用 13的蒸馏水，于 3"条件下不断搅拌，使—C .3倍 53 ( B D溶液中 (加时间约为 1 i)—C滴 5r n .使之充分包合， a22 2凝胶基质的选择 ..

之溶解。在相同条件下。将酮康唑盐酸溶液逐滴滴加到 F I P—

2 1 2凝胶剂中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量测定 ..取复方酮康唑凝胶约 1 0g .,精密称定 .置 10mL量 0

瓶中，加入适量无水乙醇。超声提取 1 n 5mi,再加无水乙醇至刻度。摇匀。先用滤纸过滤后，再经 0 4# .5 m微孔滤膜过滤，续滤液即为样品溶液。精密吸取对照品溶液和样品溶液各 2 0止进样。记录峰面积。按外标法以峰面积计算样品中酮康唑和丙酸氧倍他索的含量 …… 此处隐藏：9171字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……